大学MOOC 化学制药工艺学(沈阳药科大学)1461184176 最新慕课完整章节测试答案
第一讲绪论
文章目录
1.1化学制药工艺学及其研究内容-随堂测验
1、单选题：
化学制药工艺学的最终目的是（ ）
选项：
A: 实现化学制药生产过程最优化
B: 成本最低
C: 过程最安全
D: 合成路线最简捷
答案: 【 实现化学制药生产过程最优化】
2、多选题：
化学制药工艺学的研究内容包括（ ）
选项：
A: 为新药的研究与开发组织易于生产、成本低廉、操作安全和环境友好的生产工艺
B: 研究工艺原理和工艺过程
C: 为已投产的药物改进工艺
D: 制定工艺规程
答案: 【 为新药的研究与开发组织易于生产、成本低廉、操作安全和环境友好的生产工艺;
研究工艺原理和工艺过程;
为已投产的药物改进工艺;
制定工艺规程】
3、判断题：
临床上应用的诊断试剂也属于药品。
选项：
A: 正确
B: 错误
答案: 【 正确】
4、填空题：
（ ）是指对已投产的药物进行工艺路线和工艺条件的改进。
答案: 【 工业化生产工艺研究】
1.2世界制药工业发展现状-随堂测验
1、单选题：
畅销品种是指年销售额超过（ ）以上的药物品种，国际化大制药公司的业绩主要依赖这些畅销药物的销售。
选项：
A: 1亿人民币
B: 10亿人民币
C: 1亿美元
D: 10亿美元
答案: 【 10亿美元】
2、多选题：
关于世界制药工业发展的现状和特点，说法正确的是（ ）
选项：
A: CRO公司快速发展
B: 新药研究与开发是制药工业发展的基础，新药的上市和应用推动了制药工业的快速发展
C: 国际化大公司是推动全球医药经济发展的主要力量
D: 全球医药产品市场在快速扩大
答案: 【 CRO公司快速发展;
新药研究与开发是制药工业发展的基础，新药的上市和应用推动了制药工业的快速发展;
国际化大公司是推动全球医药经济发展的主要力量;
全球医药产品市场在快速扩大】
3、判断题：
已经上市药物的前药也可以称为NCE。
选项：
A: 正确
B: 错误
答案: 【 错误】
1.3我国医药工业的现状和发展前景-随堂测验
1、单选题：
我国医药工业重点发展区域是（ ）
选项：
A: 东北地区
B: 东部沿海区域
C: 西北地区
D: 西南地区
答案: 【 东部沿海区域】
2、多选题：
我国医药工业技术创新表现为（ ）
选项：
A: 新品种的开发
B: 工艺优化
C: 设备更新优化
D: 吸引高水平专业技术人才的加入
答案: 【 新品种的开发;
工艺优化;
设备更新优化】
3、判断题：
我国是全球原料药出口大国之一，也是全球最大的药物制剂和疫苗的生产国。
选项：
A: 正确
B: 错误
答案: 【 正确】
4、填空题：
《医药工业“十三五”发展规划》确定的目标中，到2020年，医药生产过程自动化、信息化水平显著提升，大型企业关键工艺过程基本实现自动化，（ ）（MES）使用率达到30%以上，建成一批智能制造示范车间。
答案: 【 制造执行系统】
1.4绿色制药工艺-随堂测验
1、单选题：
化学原料药（活性成分）的英文缩写是（ ）
选项：
A: GMP
B: CRO
C: API
D: NCE
答案: 【 API】
2、多选题：
绿色制药工艺的研究内容包括（ ）
选项：
A: 所用试剂的绿色化
B: 化学反应的绿色化
C: 采用原子经济性高的反应
D: 开发新工艺路线
答案: 【 所用试剂的绿色化;
化学反应的绿色化;
采用原子经济性高的反应;
开发新工艺路线】
3、判断题：
化学制药工业的特点包括：品种多，更新速度快、生产工艺复杂，原辅材料多、产品质量要求严格、多为连续生产、原辅材料和中间体多数易燃易爆，有毒性、三废多，成分复杂。
选项：
A: 正确
B: 错误
答案: 【 错误】
4、填空题：
（ ）是应用清洁技术，从产品源头减少或消除对环境有害的污染物。
答案: 【 清洁化技术】
1.5药品注册与生产管理法律法规-随堂测验
1、单选题：
《 中华人民共和国药品管理法 》第一次实施时间是( )
选项：
A: 1984年9月20日
B: 1985年7月1日
C: 2019年8月26日
D: 2019年12月1日
答案: 【 1985年7月1日】
2、多选题：
药品上市许可持有人需要对（ ）承担责任。
选项：
A: 药品的非临床与临床研究
B: 生产经营
C: 上市后研究
D: 不良反应监测及报告与处理
答案: 【 药品的非临床与临床研究;
生产经营;
上市后研究;
不良反应监测及报告与处理】
3、判断题：
经国务院药品监督管理部门核准的药品质量标准高于国家药品标准的，按照国家药品标准执行。
选项：
A: 正确
B: 错误
答案: 【 错误】
4、填空题：
主管全国药品监督管理工作的是 （NMPA）。
答案: 【 国家药品监督管理局】
第一讲绪论单元测试
1、单选题：
药品生产质量管理规范是为了保证药品在规定的质量下持续生产的体系，其英文缩写为：
选项：
A: CRO
B: GMP
C: GDP
D: DMF
答案: 【 GMP】
2、单选题：
制药工业发展的基础是：
选项：
A: 新药研究与开发
B: 国际化分工协作
C: 国际化大公司
D: 全球药品市场
答案: 【 新药研究与开发】
3、单选题：
新版《 中华人民共和国药品管理法 》的实施时间是：
选项：
A: 2001.12.1
B: 2001.2.28
C: 2019.8.26
D: 2019.12.1
答案: 【 2019.12.1】
4、单选题：
负责药品、医疗器械和化妆品安全监督管理、标准管理、注册管理、质量管理、上市后风险管理以及监督检查等工作的国家局是：
选项：
A: 国家中医药管理局
B: 国家市场监督管理总局
C: 国家药品监督管理局
D: 国家发展和改革委员会
答案: 【 国家药品监督管理局】
5、多选题：
化学制药工业具有品种多，更新速度快；生产工艺复杂，原辅料繁多，而产量一般不大；产品质量要求严格等特点；以下也属其特点：
选项：
A: 间歇式生产方式
B: 原辅材料和中间体易燃、易爆、有毒性
C: 连续式生产方式
D: “三废”多，成份复杂，危害环境
答案: 【 间歇式生产方式;
原辅材料和中间体易燃、易爆、有毒性;
“三废”多，成份复杂，危害环境】
6、多选题：
绿色制药工艺的核心内容是研究新合成方法和新工艺路线，实现废物排出最小化，具体研究内容包括：
选项：
A: 原料的绿色化
B: 反应的绿色化
C: 催化剂的绿色化
D: 溶剂的绿色化
答案: 【 原料的绿色化;
反应的绿色化;
催化剂的绿色化;
溶剂的绿色化】
7、多选题：
化学制药工艺学的研究目标是实现化学制药生产过程最优化，研究内容包括：
选项：
A: 设计和研究化学合成工艺路线
B: 制定工艺规程
C: 研究工艺原理和工业生产过程
D: 溶剂的绿色化
答案: 【 设计和研究化学合成工艺路线;
制定工艺规程;
研究工艺原理和工业生产过程】
8、多选题：
国际人用药品注册技术协调会，简称ICH，其指导原则包括：
选项：
A: 质量
B: 安全性
C: 有效性
D: 多学科
答案: 【 质量;
安全性;
有效性;
多学科】
9、判断题：
化学制药工艺研究可分为实验室工艺、中试和工业化生产工艺研究3个彼此独立的阶段。
选项：
A: 正确
B: 错误
答案: 【 错误】
10、判断题：
国际化大公司、创新药物与畅销药物产品是当代世界医药产业发展的显著标志。
选项：
A: 正确
B: 错误
答案: 【 正确】
11、判断题：
药品生命周期是指从药品的研发开始，到注册评价、上市使用，再评价，直至由于市场等原因退市的整个过程。
选项：
A: 正确
B: 错误
答案: 【 正确】
12、判断题：
我国是全球最大的化学原料药的生产和出口国，也是全球最大的药物制剂及疫苗产品生产国。
选项：
A: 正确
B: 错误
答案: 【 错误】
13、判断题：
清洁化生产是应用清洁技术，从产品源头减少或消除对环境有害的污染物。
选项：
A: 正确
B: 错误
答案: 【 正确】
14、判断题：
药品标准是药品生产、使用、检验和管理部门共同遵守的法定依据。
选项：
A: 正确
B: 错误
答案: 【 正确】
15、判断题：
药品上市许可持有人不仅对药品的非临床研究，而且对临床试验、生产经营、上市后研究、不良反应监测及报告与处理等承担责任。
选项：
A: 正确
B: 错误
答案: 【 正确】
16、判断题：
药品应当按照国家药品标准和经药品监督管理部门核准的生产工艺进行生产。
选项：
A: 正确
B: 错误
答案: 【 正确】
17、填空题：
化学制药工艺学是综合应用有机化学、药物化学、分析化学、物理化学、化工原理等课程的专门知识，设计和研究经济、安全、高效的 的一门科学，与生物技术、精细化工等学科相互渗透。
答案: 【 化学药物合成工艺】
18、填空题：
国际化大公司、 与畅销药物产品是当代世界医药产业发展的显著标志。
答案: 【 创新药物】
19、填空题：
国际工程教育认证是在 规范指导下，依据《国际工程教育通用标准》和《国际工程教育补充标准》进行的。
答案: 【 《华盛顿协议》】
20、填空题：
清洁化生产是应用 ，从产品源头减少或消除对环境有害的污染物。
答案: 【 清洁技术】
21、填空题：
清洁技术是一种预防性的环境战略，也称为“绿色工艺”或“环境友好的工艺”，属于绿色化学的范畴。清洁技术可以在产品的 引进，也可以在现有工艺中引进，使产品生产工艺发生根本改变。
答案: 【 设计阶段】
22、填空题：
是清洁技术在化学制药工业中的应用，基本思想是从传统的片面追求高收率、低成本转变到将废物排出最小化的清洁化技术。
答案: 【 绿色制药工艺】
23、填空题：
我国药品管理的法律法规以宪法为基本依据，以《 》为主体，是由数量众多的药品管理行政法规、部门规章、规范性文件、药品标准，地方性法规、规章以及国际药品条约组成的多层次、多门类有内在联系的法律法规体系。
答案: 【 中华人民共和国药品管理法】
24、填空题：
绿色制药工艺应用 来减少或消除造成环境污染的有害原辅材料、催化剂、溶剂、副产物；设计并采用安全有效、节约能量、环境友好的先进生产工艺和技术；实现化学原料药的清洁生产。
答案: 【 绿色化学的原理和工程技术】
25、填空题：
对化学原料药不再发放 ，由化学原料药生产企业在原辅包登记平台上登记，实行一并审评审批。
答案: 【 药品注册证书】
第二讲合成工艺路线设计基础知识
2.1药物合成工艺路线的相关知识-随堂测验
1、单选题：
以浆果紫杉的新鲜叶子中提取得到的10-去乙酰基巴卡亭III为起始原料，进行紫杉醇及其衍生物的合成路径属于（ ）。
选项：
A: 全合成路径
B: 半合成路径
C: 化学合成
D: 生物合成
答案: 【 半合成路径】
2、多选题：
权宜路线的特点包括（ ）
选项：
A: 尽可能短的时间内得到质量合格的样品
B: 不考虑路线长短
C: 不考虑成本高低
D: 安全和环境因素考虑很少
答案: 【 尽可能短的时间内得到质量合格的样品;
不考虑路线长短;
不考虑成本高低;
安全和环境因素考虑很少】
3、判断题：
优化路线必须具有质量可靠、经济环保、过程安全和环境友好。
选项：
A: 正确
B: 错误
答案: 【 正确】
4、填空题：
药物的化合物专利到期后，其他企业便可以仿制该药物，药物的价格将大幅度下降，生产成本低、价格低廉的企业将具有更强的竞争力， 研究显得尤为重要。
答案: 【 优化路线】
2.2逆合成分析法的概念与方法-随堂测验
1、单选题：
逆合成分析法的突出特征是（ ）
选项：
A: 辩证思维
B: 系统思维
C: 整合思维
D: 逆向逻辑思维
答案: 【 逆向逻辑思维】
2、多选题：
反应路线设计时，采用保护基策略的描述正确的是（ ）。
选项：
A: 可以提高反应的选择性
B: 简化操作
C: 减少杂质生成
D: 缩短反应步骤
答案: 【 可以提高反应的选择性;
减少杂质生成】
3、判断题：
合成等价物是指已切断的分子的各个组成单元，包括电正性、电负性和自由基等不同形式。
选项：
A: 正确
B: 错误
答案: 【 错误】
4、填空题：
在应用逆合成分析法进行药物合成工艺路线设计的过程中， 的选择是决定合成路线优劣的关键环节。
答案: 【 切断位点】
第二讲合成工艺路线设计基础知识单元测试
1、单选题：
多数化学合成药物以化学结构比较简单的化工产品作为起始原料，经过一系列化学反应和物理处理过程制备，此路径称为（ ）
选项：
A: 化学合成
B: 生物合成
C: 全合成
D: 半合成
答案: 【 全合成】
2、单选题：
某些化学合成药物从具有一定基本结构的天然产物出发，经化学结构改造和物理处理过程制得，此路径称为（ ）
选项：
A: 全合成
B: 半合成
C: 化学合成
D: 生物合成
答案: 【 半合成】
3、单选题：
药物合成工艺路线设计的最基本、最常用的方法是：
选项：
A: 分子对称法
B: 模拟类推法
C: 追溯求源法
D: 类型反应法
答案: 【 追溯求源法】
4、单选题：
逆合成分析法的突出特征是：
选项：
A: 辩证思维
B: 系统思维
C: 整合思维
D: 逆向逻辑思维
答案: 【 逆向逻辑思维】
5、单选题：
逆合成分析方法的雏形由英国化学家R. Robinson提出，被称为：
选项：
A: 假想合成
B: 假想思维
C: 假想推理
D: 假想分解
答案: 【 假想分解】
6、单选题：
在使用逆合成分析法进行药物合成工艺路线设计的过程中，决定合成路线优劣的关键环节为：
选项：
A: 合成等价物的确定
B: 合成子的确定
C: 切断位点的选择
D: 起始原料的选择
答案: 【 切断位点的选择】
7、单选题：
在设计药物合成工艺路线时，优先考虑的因素为：
选项：
A: 原料的价格
B: 产物的质量
C: 工艺的难易
D: 路线的长短
答案: 【 产物的质量】
8、多选题：
区分权宜路线和优化路线的判断依据包括：
选项：
A: 研究阶段
B: 任务目标
C: 步骤多少
D: 技术特征
答案: 【 研究阶段;
任务目标;
技术特征】
9、多选题：
一个化学合成药物往往可通过多种不同的合成途径制备，按照其研究阶段、任务目标和技术特征来分类，药物的合成路线可分为：
选项：
A: 全合成路线
B: 权宜路线
C: 半合成路线
D: 优化路线
答案: 【 权宜路线;
优化路线】
10、多选题：
优化路线主要研究对象包括：
选项：
A: 即将上市的新药
B: 化合物专利即将到期的药物
C: 产量大、应用广泛的药物
D: 利润较高的药物
答案: 【 即将上市的新药;
化合物专利即将到期的药物;
产量大、应用广泛的药物】
11、多选题：
优化路线必须具备的特征为：
选项：
A: 质量可靠
B: 环境友好
C: 经济有效
D: 过程安全
答案: 【 质量可靠;
环境友好;
经济有效;
过程安全】
12、多选题：
药物合成工艺路线的主要研究内容包括：
选项：
A: 合成工艺路线的设计
B: 合成工艺路线的比较
C: 合成工艺路线的优化
D: 合成工艺路线的选择
答案: 【 合成工艺路线的设计;
合成工艺路线的选择】
13、多选题：
逆合成分析法是药物合成工艺路线设计的最基本、最常用的方法，它又称为：
选项：
A: 切断法
B: 模拟类推法
C: 追溯求源法
D: 类型反应法
答案: 【 切断法;
追溯求源法】
14、多选题：
逆合成分析方法的主要步骤：
选项：
A: 寻找合成等价物
B: 确定合成子
C: 推理
D: 切断
答案: 【 寻找合成等价物;
确定合成子;
切断】
15、多选题：
在药物合成路线设计的实际工作中，通常选择的切断位点是目标化合物分子骨架中：
选项：
A: 方便构建的碳-杂键
B: 难以构建的碳-碳键
C: 难以构建的碳-杂键
D: 方便构建的碳-碳键
答案: 【 方便构建的碳-杂键;
方便构建的碳-碳键】
16、多选题：
在路线设计的过程中，采用保护基策略可：
选项：
A: 提升反应选择性
B: 简化合成路线
C: 减少反应步骤
D: 提高产物质量
答案: 【 提升反应选择性;
提高产物质量】
17、多选题：
权宜路线是以常规途径为基础进行设计，只求缩短研究周期、保证样品质量，仅限于小量样品的实验室制备，不过多考虑：
选项：
A: 合成路线长短
B: 技术手段难易
C: 制备成本高低
D: 产品的纯度
答案: 【 合成路线长短;
技术手段难易;
制备成本高低】
18、判断题：
化学合成药物的合成工艺路线是化学制药工业的基础，对药物生产的产品质量、经济效益和环境效益都有着极为重要的影响。
选项：
A: 正确
B: 错误
答案: 【 正确】
19、判断题：
在创新药物的研究中期，需要制备用于I、II、III期临床试验的样品，通常为公斤级，此时，研发企业的工艺化学家介入研究工作，设计出一条稳定可靠的使用和城离岸用于候选药物样品的批量制备，此类合成路线通常属于优化路线。
选项：
A: 正确
B: 错误
答案: 【 错误】
20、判断题：
实验室小试过程确定的权宜路线一般不考虑成本和环保。
选项：
A: 正确
B: 错误
答案: 【 正确】
21、判断题：
化合物逆合成分析时，切断位点的选择要以化学反应为基础，“能合才能切”。
选项：
A: 正确
B: 错误
答案: 【 正确】
22、判断题：
在设计药物合成工艺路线时，通常希望路线尽量简捷，以最少的反应步骤完成药物分子的构建。保护基的引入与脱保护会增加路线的长度与操作，对权宜路线没有益处，应尽量避免引入保护基。
选项：
A: 正确
B: 错误
答案: 【 错误】
23、判断题：
采用不同的逆合成分析思路，选择不同的切断位点，能够确定不同的合成子和合成等价物，可以设计多条合成路线，但只有一条是权宜路线。
选项：
A: 正确
B: 错误
答案: 【 错误】
24、判断题：
药物分子结构中的杂环可以通过独立的结构片段引入，也可以将杂环作为切断对象，选择杂环中的特定价键为切断位点，构建杂环。
选项：
A: 正确
B: 错误
答案: 【 正确】
25、判断题：
逆合成分析的过程就是以目标分子的结构剖析为基础，进行切断-确定合成子-寻找合成等价物三个步骤，确定合适的起始原料。
选项：
A: 正确
B: 错误
答案: 【 错误】
26、判断题：
在创新药物研究过程中，只在早期化合物合成阶段需要药物合成工艺路线的设计与研究，形成稳定的生产后就不再需要工艺路线优化了。
选项：
A: 正确
B: 错误
答案: 【 错误】
27、判断题：
在优化路线的设计和选择过程中，需要采用原子经济性良好的绿色化学方法，使用无毒或低毒试剂，注意溶剂、试剂的回收与循环使用，努力使废水、废气、废渣的种类和数量最小化，并考虑制定相应的“三废”处理方案。
选项：
A: 正确
B: 错误
答案: 【 正确】
28、填空题：
大多数的化学合成药物是以 作为起始原料，经过一系列的化学反应和物理处理过程制备的，此途径被称之为全合成。
答案: 【 化学结构比较简单的化工产品】
29、填空题：
某些化学合成药物是从 出发，经化学结构改造和物理处理过程制得，该途径被称为半合成。
答案: 【 具有一定基本结构的天然产物】
30、填空题：
按照其研究阶段、任务目标和技术特征来分类，药物的合成路线可分为权宜路线和 两大类。
答案: 【 优化路线】
31、填空题：
以常规途径为基础进行设计，只求缩短研究周期、保证样品质量，不过多考虑合成路线长短、技术手段难易、制备成本高低等问题，仅限于小量样品的实验室制备，为 。
答案: 【 权宜路线】
32、填空题：
具有明确的 的药物合成路线为优化路线，它是化学制药工艺学研究的重点。
答案: 【 工业化价值】
33、填空题：
优化路线研究的主要对象包括 ，化合物专利即将到期的药物和产量大、应用广泛的药物。
答案: 【 即将上市的新药】
34、填空题：
优化路线必须具备的特征包括质量可靠、经济有效、 和 。
答案: 【 过程安全、环境友好】
35、填空题：
药物合成工艺路线的研究内容为合成工艺路线的设计和 。
答案: 【 合成工艺路线的选择】
36、填空题：
逆合成分析法，又称 和追溯求源法，是有机合成路线设计的最基本、最常用的方法。
答案: 【 切断法】
37、填空题：
逆合成分析法的突出特征是 ，从复杂的目标分子推导出简单的起始原料的思维过程。
答案: 【 逆向逻辑思维】
38、填空题：
从复杂的目标分子推导出简单的起始原料的思维过程，与 刚好相反，因此被称为“逆”合成。
答案: 【 化学合成的实际过程】
39、填空题：
1917年，Robinson在“ ”概念的指导下，设计了托品酮简捷、高效的全合成路线，这个概念是逆合成分析的雏形。
答案: 【 假想分解】
40、填空题：
逆合成分析法包括切断、 和合成等价物等基本概念。
答案: 【 合成子】
41、填空题：
逆合成分析的基本过程为以 为基础，将切断、确定合成子、寻找合成等价物三个步骤反复进行，直到找出合适的起始原料。
答案: 【 目标分子的结构剖析】
42、填空题：
在使用逆合成分析法进行药物合成工艺路线设计的过程中， 的选择是决定合成路线优劣的关键环节。
答案: 【 切断位点】
43、填空题：
在药物合成路线设计的实际工作中，通常选择分子骨架中方便构建的碳-杂键或 作为切断位点。
答案: 【 碳-碳键】
44、填空题：
在设计药物合成工艺路线时希望路线尽量简捷，但不能以牺牲 为代价。
答案: 【 药物质量】
45、填空题：
在路线设计的过程中，应尽量使用高选择性反应以减少副产物的生成，必要时需采用 ，提升反应的选择性，以获取高质量的产物。
答案: 【 保护基策略】
第三讲合成工艺路线设计方法与应用
3.1逆合成分析法的策略与应用上-随堂测验
1、多选题：
将杂环作为独立的结构片段引入到分子中，是利用逆合成分析方法设计含杂环药物合成路线的两种方式之一，下列药物中以此种方法引入杂环的是（ ）
选项：
A: 非布索坦
B: 沙丁胺醇
C: 氟康唑
D: 罗氟司特
答案: 【 氟康唑;
罗氟司特】
2、判断题：
具有对称性的药物分子，都可以采用分子对称法设计快捷、方便的合成路线。
选项：
A: 正确
B: 错误
答案: 【 错误】
3.2逆合成分析法的策略与应用下-随堂测验
1、单选题：
在毒蕈碱受体拮抗剂达非那新的现行合成路线中，手性中间体发生了Mitsunobu反应，其反应前后手性中心的构型变化为（ ）
选项：
A: 构型保持
B: 发生消旋化
C: 构型翻转
D: 发生转移
答案: 【 构型翻转】
2、单选题：
埃索美拉唑的手性中心是（ ）
选项：
A: 手性碳原子
B: 手性硫原子
C: 手性面
D: 手性轴
答案: 【 手性硫原子】
3、单选题：
埃索美拉唑的实用合成路线中，手性中心的构建是通过（ ）完成的。
选项：
A: sharpless不对称氧化
B: 手性源法
C: 外消旋体拆分法
D: 动力学拆分法
答案: 【 sharpless不对称氧化】
4、多选题：
在利用半合成设计思路进行逆合成分析时，需要头尾兼顾，使逆合成过程最终指向天然产物原料，天然产物原料的特征包括（ ）
选项：
A: 仅来自含量较大的植物
B: 来源广泛
C: 价格低廉
D: 质量可靠
答案: 【 来源广泛;
价格低廉;
质量可靠】
5、判断题：
炔诺酮的化学结构中有6个手性中心，其中，17位手性中心的构建可以采用底物控制的不对称合成法，其他位置的手性中心采用手性源法得到。
选项：
A: 正确
B: 错误
答案: 【 正确】
3.3模拟类推法的方法与应用-随堂测验
1、判断题：
诺氟沙星与环丙沙星都具有相同的骨架结构，仅N1位取代基不同，因此，可采用模拟类推法，以相似的合成路线得到两个药物。
选项：
A: 正确
B: 错误
答案: 【 错误】
2、填空题：
泮托拉唑是第三个上市的质子泵抑制剂，其基本骨架与奥美拉唑完全一致，可采用 的方法，按照奥美拉唑的合成路线为参考，方便的完成泮托拉唑的合成路线设计。
答案: 【 模拟类推】
第三讲合成工艺路线设计方法与应用单元测试
1、单选题：
在蛋白酶体抑制剂硼替佐米的现行合成路线中，构建硼酸基团邻位的手性中心的方法为：
选项：
A: 试剂控制的不对称合成方法
B: 催化控制的不对称合成方法
C: 辅剂控制的不对称合成方法
D: 底物控制的不对称合成方法
答案: 【 辅剂控制的不对称合成方法】
2、单选题：
在以缬氨酸酯为原料制备抗高血压药物缬沙坦的过程中，原料手性中心的构型：
选项：
A: 保持
B: 消旋
C: 翻转
D: 转移
答案: 【 保持】
3、单选题：
在毒蕈碱受体拮抗剂达非那新的现行合成路线中，手性中间体发生了Mitsunobu反应，其反应前后手性中心的构型：
选项：
A: 保持
B: 消旋
C: 翻转
D: 转移
答案: 【 翻转】
4、单选题：
在甾体类孕激素炔诺酮的现行合成路线中，17位手性中心的构建采用了：
选项：
A: 试剂控制的不对称合成方法
B: 催化控制的不对称合成方法
C: 辅剂控制的不对称合成方法
D: 底物控制的不对称合成方法
答案: 【 底物控制的不对称合成方法】
5、单选题：
在手性质子泵抑制剂埃索美拉唑的合成中可采用以Sharpless不对称氧化方法构建手性中心，该方法属于：
选项：
A: 试剂控制的不对称合成方法
B: 催化控制的不对称合成方法
C: 辅剂控制的不对称合成方法
D: 底物控制的不对称合成方法
答案: 【 催化控制的不对称合成方法】
6、单选题：
分子对称性指的是化合物分子的：
选项：
A: 几何图形的对称性
B: 分子式的对称性
C: 分子量的对称性
D: 元素间的对称性
答案: 【 几何图形的对称性】
7、单选题：
选择合适的位点进行切断，使两个（或几个）合成子对应于同一个合成等价物，设计出简捷、高效的合成路线，该方法被称为：
选项：
A: 分子对称法
B: 模拟类推法
C: 半合成法
D: 外消旋体拆分法
答案: 【 分子对称法】
8、单选题：
利用逆合成分析法设计手性药物合成路线时，与非手性药物相比，要额外必须考虑的因素是：
选项：
A: 分子骨架的构建
B: 官能团的转化
C: 手性中心的形成
D: 外消旋体的拆分
答案: 【 手性中心的形成】
9、单选题：
手性源合成技术是以廉价易得的天然或合成的 为原料通过化学修饰方法转化为手性产物。
选项：
A: 手性化合物
B: 甾体化合物
C: 抗生素
D: 有机化合物
答案: 【 手性化合物】
10、单选题：
不对称合成是指在反应剂作用下，底物分子中的 以不等量地生成立体异构产物的途径转化为手性单元的合成方法。
选项：
A: 非手性单元
B: 前手性单元
C: 杂环单元
D: 羰基单元
答案: 【 前手性单元】
11、多选题：
将杂环作为独立的结构片段引入到分子中，是利用逆合成分析方法设计含杂环药物合成路线的两种方式之一，下列药物中以此种方法引入杂环的是：
选项：
A: 非布索坦
B: 沙丁胺醇
C: 氟康唑
D: 罗氟司特
答案: 【 氟康唑;
罗氟司特】
12、多选题：
分子对称性是指分子的几何图形的对称性，对其描述需使用：
选项：
A: 对称策略
B: 对称操作
C: 对称元素
D: 对称方法
答案: 【 对称操作;
对称元素】
13、多选题：
不改变物体内部任何两点间的距离而能使物体复原的操作就叫对称操作，包括：
选项：
A: 反演
B: 反映
C: 旋转
D: 旋转反演
答案: 【 反演;
反映;
旋转;
旋转反演】
14、多选题：
在利用半合成设计思路进行逆合成分析时，需要头尾兼顾，使逆合成过程最终指向天然产物原料，天然产物原料的特征包括：
选项：
A: 来自植物
B: 来源广泛
C: 价格低廉
D: 质量可靠
答案: 【 来源广泛;
价格低廉;
质量可靠】
15、多选题：
）在利用逆合成分析法设计手性药物合成路线的过程中，需要考虑的主要因素包括：
选项：
A: 手性中心形成
B: 原料来源
C: 官能团转化
D: 分子骨架构建
答案: 【 手性中心形成;
官能团转化;
分子骨架构建】
16、多选题：
在手性药物的合成中，获得手性化合物的方法包括：
选项：
A: 直接合成单一异构体
B: 外消旋体拆分
C: 内消旋体拆分
D: 内消旋体分离
答案: 【 直接合成单一异构体;
外消旋体拆分】
17、多选题：
直接合成单一异构体的途径主要包括：
选项：
A: 外消旋体拆分技术
B: 内消旋体分离技术
C: 不对称合成技术
D: 手性源合成技术
答案: 【 不对称合成技术;
手性源合成技术】
18、多选题：
在利用手性源技术制备手性药物过程中，产物手性中心的构型与手性原料相比较可以是：
选项：
A: 保持
B: 消旋
C: 翻转
D: 转移
答案: 【 保持;
翻转;
转移】
19、多选题：
目前实用的不对称合成方法的主要类型包括：
选项：
A: 试剂控制方法
B: 催化控制方法
C: 辅剂控制方法
D: 底物控制方法
答案: 【 试剂控制方法;
催化控制方法;
辅剂控制方法;
底物控制方法】
20、多选题：
在合成路线设计中，可利用分子对称性进行设计的药物包括：
选项：
A: 阿奇霉素
B: 川芎嗪
C: 肌安松
D: 非布索坦
答案: 【 川芎嗪;
肌安松】
21、判断题：
利用逆合成分析方法设计含杂环药物合成路线时，针对杂环的合成的方法，可以是将杂环作为独立的结构片段引入到分子中，也可以在杂环上选择特点价键为切断位点，通过构建杂环完成目标分子的合成。
选项：
A: 正确
B: 错误
答案: 【 正确】
22、判断题：
分子对称性可通过对称操作和对称元素来描述。
选项：
A: 正确
B: 错误
答案: 【 正确】
23、判断题：
分子对称法是模拟类推法的一种特例。
选项：
A: 正确
B: 错误
答案: 【 错误】
24、判断题：
在利用半合成设计思路进行逆合成分析时，需要头尾兼顾，使逆合成过程最终指向来源广泛、价格低廉、质量可靠的半合成产物原料。
选项：
A: 正确
B: 错误
答案: 【 错误】
25、判断题：
先合成外消旋体、再拆分获得单一异构体是手性药物合成的一种途径。
选项：
A: 正确
B: 错误
答案: 【 正确】
26、判断题：
直接合成单一异构体的途径主要包括手性源合成技术和不对称合成技术。
选项：
A: 正确
B: 错误
答案: 【 正确】
27、判断题：
在手性源合成中，产物手性中心的构型必须与手性原料保持一致。
选项：
A: 正确
B: 错误
答案: 【 错误】
28、判断题：
头孢替安以7-ACA为原料进行合成的方法是半合成方法。
选项：
A: 正确
B: 错误
答案: 【 正确】
29、判断题：
头孢替安以7-ACA为原料进行合成的方法中，手性中心的引入是通过手性源法实现的。
选项：
A: 正确
B: 错误
答案: 【 正确】
30、判断题：
阿奇霉素以红霉素为原料进行合成的方法中，手性中心的引入是通过手性辅剂控制法实现的。
选项：
A: 正确
B: 错误
答案: 【 错误】
31、判断题：
阿奇霉素的合成可以采用分子对称法进行逆合成分析。
选项：
A: 正确
B: 错误
答案: 【 错误】
32、判断题：
Robinson托品酮合成法实际上是利用了分子对称法进行逆合成分析得到的。
选项：
A: 正确
B: 错误
答案: 【 正确】
33、填空题：
利用逆合成分析方法设计含杂环药物合成路线的一种方式是将杂环作为独立的 引入到分子中。
答案: 【 结构片段】
34、填空题：
利用逆合成分析方法设计含杂环药物合成路线的一种方式将 作为切断对象。
答案: 【 杂环】
35、填空题：
分子对称性是指分子的 的对称性。
答案: 【 几何图形】
36、填空题：
分子对称性可通过对称操作和 来描述。
答案: 【 对称元素】
37、填空题：
选择合适的位点进行切断，使两个（或几个）合成子对应于同一个合成等价物，设计出简捷、高效的合成路线，该方法被称为 。
答案: 【 分子对称法】
38、填空题：
分子对称法是 的一种特例。
答案: 【 逆合成分析法】
39、填空题：
在利用半合成设计思路进行逆合成分析时，需要头尾兼顾，使逆合成过程最终指向来源广泛、价格低廉、质量可靠的 。
答案: 【 天然产物原料】
40、填空题：
在利用逆合成分析法设计手性药物合成路线的过程中，除了考虑分子骨架构建和官能团转化外，还必须考虑 。
答案: 【 手性中心的形成】
41、填空题：
手性药物合成的一种途径是先合成外消旋体、再 获得单一异构体。
答案: 【 拆分】
42、填空题：
直接合成单一异构体的途径主要包括 技术和不对称合成技术。
答案: 【 手性源合成】
43、填空题：
手性源合成技术是以廉价易得的天然或合成的 为原料通过化学修饰方法转化为手性产物。
答案: 【 手性化合物】
44、填空题：
在手性源合成中，与手性原料相比较，产物手性中心的构型既可能保持，也可能发生 或转移。
答案: 【 翻转】
45、填空题：
不对称合成是指在反应剂作用下，底物分子中的 以不等量地生成立体异构产物的途径转化为手性单元的合成方法。
答案: 【 前手性单元】
46、填空题：
目前实用的不对称合成方法可分为四种类型：底物控制方法、辅剂控制方法、试剂控制方法和 。
答案: 【 催化控制方法】
第四讲合成工艺路线评价与选择
4.1药物合成工艺路线的评价上-随堂测验
1、单选题：
对某一药物的文献报道和自行设计的多条合成路线进行对比、分析，从中挑选一条（或多条）具有良好工业化前景的工艺路线的过程称为（ ）
选项：
A: 工艺路线的优化
B: 工艺路线的评价与选择
C: 工艺路线的设计
D: 工艺路线的基本策略
答案: 【 工艺路线的评价与选择】
2、判断题：
化学制药工艺路线的确定受到经济因素的显著制约，有时候可以牺牲环保因素的考量。
选项：
A: 正确
B: 错误
答案: 【 错误】
4.2药物合成工艺路线的评价下-随堂测验
1、单选题：
从反应类型来看，下列哪类反应原子经济性最高（ ）
选项：
A: 消除反应
B: 加成反应
C: 保护基反应
D: 取代反应
答案: 【 加成反应】
2、多选题：
关于工业生产中采用的“一勺烩”工艺，描述正确的是（ ）
选项：
A: 减少副产物的生成
B: 减轻工人劳动强度
C: 减少溶剂用量
D: 产物需要纯化
答案: 【 减轻工人劳动强度;
减少溶剂用量;
产物需要纯化】
3、判断题：
降低反应温度是提高反应选择性的重要手段，但在工业生产中如果采用低温反应，就需要消耗大量能源，采用特殊设备，造成成本升高。
选项：
A: 正确
B: 错误
答案: 【 正确】
4、填空题：
优化的工艺路线各步反应都应该稳定可靠，已与达到，最好是（ ）型反应。
答案: 【 平顶】
4.3-药物合成工艺路线的选择-随堂测验
1、单选题：
工艺路线的选择必须以（ ）为基础，以（ ）为导向，将二者紧密结合起来，以求获得综合成本最低的优化工艺路线。
选项：
A: 技术分析，市场分析
B: 化学反应，经济成本
C: 技术分析，经济成本
D: 化学反应，市场分析
答案: 【 技术分析，市场分析】
2、判断题：
在工艺路线选择的实际操作中，经济因素起着关键性作用。
选项：
A: 正确
B: 错误
答案: 【 正确】
3、判断题：
申报工艺发明专利，为了保护企业核心技术机密，可以在专利申请时做巧妙的技术处理，适当扩大保护范围。
选项：
A: 正确
B: 错误
答案: 【 正确】
第四讲合成工艺路线评价与选择单元测试
1、单选题：
模拟类推法的突出特征是：
选项：
A: 辩证思维
B: 系统思维
C: 类比思维
D: 逻辑思维
答案: 【 类比思维】
2、单选题：
第四代喹诺酮类抗菌药的代表药物莫西沙星的合成路线可采用模拟类推法进行设计，其模拟对象为：
选项：
A: 诺氟沙星
B: 环丙沙星
C: 氧氟沙星
D: 氟罗沙星
答案: 【 环丙沙星】
3、单选题：
喹诺酮类抗菌药物芦氟沙星的合成路线可采用模拟类推法进行设计，其模拟对象为：
选项：
A: 诺氟沙星
B: 环丙沙星
C: 氧氟沙星
D: 氟罗沙星
答案: 【 氧氟沙星】
4、单选题：
诺氟沙星和环丙沙星合成的例子可以说明模拟类推法的
选项：
A: 有效性
B: 可行性
C: 实用性
D: 局限性
答案: 【 局限性】
5、单选题：
一个反应的发生可启动另一个反应，使多步反应连续进行，这类反应被称为：
选项：
A: 串联反应
B: 多米诺反应
C: 偶联反应
D: 系列反应
答案: 【 多米诺反应】
6、单选题：
在实用的工艺路线应尽量使用的设备是：
选项：
A: 特殊种类设备
B: 特殊材质设备
C: 常规设备
D: 特殊型号设备
答案: 【 常规设备】
7、多选题：
采用模拟类推法进行合成路线设计的质子泵抑制剂类药物包括：
选项：
A: 兰索拉唑
B: 泮托拉唑
C: 奥美拉唑
D: 雷贝拉唑
答案: 【 兰索拉唑;
泮托拉唑;
雷贝拉唑】
8、多选题：
评价化学制药工艺路线的主要技术指标包括：
选项：
A: 汇聚式合成策略
B: 反应步骤最少化
C: 原料来源稳定
D: 化学技术可行
答案: 【 汇聚式合成策略;
反应步骤最少化;
原料来源稳定;
化学技术可行】
9、多选题：
评价化学制药工艺路线的主要技术指标包括：
选项：
A: 化学技术可行
B: 生产设备可靠
C: 后处理过程简单化
D: 环境影响最小化
答案: 【 化学技术可行;
生产设备可靠;
后处理过程简单化;
环境影响最小化】
10、多选题：
评价化学制药工艺路线的主要技术指标包括：
选项：
A: 汇聚式合成策略
B: 反应步骤最少化
C: 后处理过程简单化
D: 环境影响最小化
答案: 【 汇聚式合成策略;
反应步骤最少化;
后处理过程简单化;
环境影响最小化】
11、多选题：
与直线式合成法相比，汇聚式合成法通常具有的优势包括：
选项：
A: 反应步骤较少
B: 中间体总量较少
C: 所需反应容器较小
D: 出现差错损失较小
答案: 【 中间体总量较少;
所需反应容器较小;
出现差错损失较小】
12、多选题：
在其它因素相差不大的前提下，反应步骤较少的合成路线通常具有的优点包括：
选项：
A: 成本较低
B: 周期较短
C: 总收率较高
D: 反应容器较小
答案: 【 成本较低;
周期较短;
总收率较高】
13、多选题：
在评价合成路线时，应了解每一条合成路线所用原辅材料的情况包括：
选项：
A: 来源
B: 规格
C: 供应
D: 贮存
答案: 【 来源;
规格;
供应;
贮存】
14、多选题：
优化的工艺路线各步反应都应稳定可靠，尽量避免使用的极端条件包括：
选项：
A: 高温
B: 高压
C: 超低温
D: 高真空
答案: 【 高温;
高压;
超低温;
高真空】
15、多选题：
压缩后处理过程的常用方法是反应结束后产物不经分离、纯化，直接进行下一步反应，将几个反应连续操作，实现多步反应的“一锅操作”。这种方法的特点包括：
选项：
A: 减少物料损失
B: 节省工时
C: 节约设备投资
D: 降低劳动强度
答案: 【 减少物料损失;
节省工时;
节约设备投资;
降低劳动强度】
16、多选题：
使用“一勺烩”方法的前提条件通常包括：
选项：
A: 上一步所使用的原料对下一步反应的影响不大
B: 上一步所使用的溶剂对下一步反应的影响不大
C: 上一步所使用的试剂对下一步反应的影响不大
D: 上一步所产生的副产物对下一步反应的影响不大
答案: 【 上一步所使用的溶剂对下一步反应的影响不大;
上一步所使用的试剂对下一步反应的影响不大;
上一步所产生的副产物对下一步反应的影响不大】
17、多选题：
评价合成工艺路线的“绿色度”，通常需要考虑的问题包括：
选项：
A: 路线的原子经济性
B: 反应的效率
C: 试剂的安全性
D: 原料的成本
答案: 【 路线的原子经济性;
反应的效率;
试剂的安全性】
18、多选题：
我国专利法将专利分为：
选项：
A: 发明
B: 创造
C: 实用新型
D: 外观设计
答案: 【 发明;
实用新型;
外观设计】
19、多选题：
发明是指对产品、方法或者其改进所提出的新的技术方案，需要具有的特性包括：
选项：
A: 新颖性
B: 实用性
C: 理论性
D: 创造性
答案: 【 新颖性;
理论性;
创造性】
20、判断题：
对于化学结构高度类似的系列药物，采用模拟类推法进行合成工艺路线设计的成功概率往往较高。
选项：
A: 正确
B: 错误
答案: 【 正确】
21、判断题：
对于化学结构高度类似的系列药物，采用逆合成分析法进行合成工艺路线设计的成功概率要比模拟类推法高。
选项：
A: 正确
B: 错误
答案: 【 错误】
22、判断题：
模拟类推法可用于系列药物分子骨架的构建，也可用于药物手性中心的构建。
选项：
A: 正确
B: 错误
答案: 【 正确】
23、判断题：
分别合成目标分子主要部分，并使这些部分在接近合成结束时连接到一起，完成目标物构建，此为汇聚式合成的特点。
选项：
A: 正确
B: 错误
答案: 【 正确】
24、判断题：
分别合成目标分子主要部分，并使这些部分在接近合成结束时连接到一起，完成目标物构建，此为直线式合成的特点。
选项：
A: 正确
B: 错误
答案: 【 错误】
25、判断题：
优化合成工艺路线的主要特点：汇聚式合成策略、反应步骤最少化、原料来源稳定、化学技术可行、生产设备可靠、后处理过程简单化、环境影响最小化。
选项：
A: 正确
B: 错误
答案: 【 正确】
26、判断题：
一步一步地进行反应，每一步增加目标分子的一个新单元，最后构建整个分子，此为直线式合成的特点。
选项：
A: 正确
B: 错误
答案: 【 正确】
27、判断题：
在其它因素相差不大的前提下，反应步骤较少的合成路线往往呈现总收率较高、周期较短、成本较低等优点。
选项：
A: 正确
B: 错误
答案: 【 正确】
28、判断题：
合成路线的简捷性是评价工艺路线的最为简单、最为直观的指标。
选项：
A: 正确
B: 错误
答案: 【 正确】
29、判断题：
串联反应是指将两个或多个属于不同类型的反应串联进行，在一瓶内完成。
选项：
A: 正确
B: 错误
答案: 【 正确】
30、判断题：
多米诺反应是指将两个或多个属于不同类型的反应串联进行，在一瓶内完成。
选项：
A: 正确
B: 错误
答案: 【 错误】
31、判断题：
在优化的工艺路线中，各步骤的反应条件比较温和，易于达到、易于控制，尽量避免高温、高压或超低温等极端条件。
选项：
A: 正确
B: 错误
答案: 【 正确】
32、判断题：
尖顶型反应是优化条件范围较宽的反应，即使某个工艺参数稍稍偏离最佳条件，收率和质量也不会受到太大的影响。
选项：
A: 正确
B: 错误
答案: 【 错误】
33、判断题：
在尖顶型反应中，工艺参数稍有变化就会导致收率、质量明显下降的反应。
选项：
A: 正确
B: 错误
答案: 【 正确】
34、判断题：
实用的