第三周药物的结构与生物活性第二部分

药物的结构与生物活性单元测验单选和多选

1、单选题:
下列哪一项说法是正确的​‏​
选项:
A: 药和药靶通常具有相似的分子量
B: 药物的分子量通常比靶点小
C: 药物的分子量通常比靶点大
D: 药和靶点的尺寸通常没有规则可循
答案: 【 药物的分子量通常比靶点小

2、单选题:
关于组成细胞膜的磷脂双分子层的描述哪一项是正确的‌‎‌
选项:
A: 它由两层磷脂聚合物组成
B: 它由两层磷脂分子组成且尾部指向相反的方向
C: 它由两层磷脂分子组成且尾部平行排列
D: 它由双层磷脂分子组成且尾部相互作用
答案: 【 它由双层磷脂分子组成且尾部相互作用

3、单选题:
‍关于酶的活性位点哪一项叙述是错误的‏
选项:
A: 活性位点通常是酶表面的凹陷或裂缝
B: 活性位点本质上是亲水的
C: 底物与活性位点的官能团相结合
D: 活性位点的氨基酸对结合和催化反应非常重要
答案: 【 活性位点本质上是亲水的

4、单选题:
‍关于诱导契合哪一项的描述最正确‌
选项:
A: 活性中心为接受底物改变其性质的过程
B: 底物进入活性中心之前改变构型的过程
C: 底物与活性中心相结合并改变活性中心形状的过程 
D: 为了与底物结合,活性中心改变底物形状的过程
答案: 【 底物与活性中心相结合并改变活性中心形状的过程 

5、单选题:
​哪一种酶抑制剂在临床中最常见‏
选项:
A: 可逆酶抑制剂
B: 不可逆酶抑制剂
C: 自杀型抑制剂
D: 亲和标记抑制剂
答案: 【 可逆酶抑制剂

6、单选题:
​酶的米氏常数K是2μM。四个小组研究了这种酶的抑制剂。他们给出了IC50 值。每个小组最好的结果如表中所示。根据Ki,哪个小组的抑制剂效果最好‍​‍Lab number‍IC50 (nM)‍Tested [S](μM)‍​‍​‍1‍30‍500‍​‍​‍2‍100‍100‍​‍​‍3‍25‍10‍​‍​‍4‍50‍1,000‍​‍​‍
选项:
A: Lab 1
B: Lab 2
C: Lab 3
D: Lab 4
答案: 【 Lab 4

7、单选题:

是去甲肾上腺素与蛋白质丝氨酸残基的相互作用。虚线标示的是哪种结合力?

‎选项:
A: 离子键
B: 氢键
C: 疏水相互作用
D: 范德华力
答案: 【 氢键

8、单选题:
‌以下哪种类型的药物易在胃部被吸收‏‌‏
选项:
A: 强酸性药物
B: 弱碱性药物
C: 弱酸性药物
D: 强碱性药物
答案: 【 弱酸性药物

9、单选题:
‍药物与靶点相互作用使产生的活性构象是指‌‍‌
选项:
A: 优势构象
B: 等效构象
C: 药效构象
D: 异构体构象
答案: 【 药效构象

10、单选题:
‌决定药效的主要因素不包括‎
选项:
A: 药物和靶点结合成复合物
B: 不受其他药物干扰
C: 以一定的浓度到达作用部位
D: 能被吸收、代谢 
答案: 【 不受其他药物干扰

11、单选题:

1. 磺胺类药物的药效团(1)4-氨基磺酰胺,其中磺酰胺氮上可以是芳基,也可以是酰基。几乎所有磺胺类抗菌药物都遵循这个简单的模式。

 

下列是四种具有抗菌活性的磺酰胺结构,哪个不符合磺胺类药物的药效团

​选项:
A:
B:
C:
D:
答案: 【 

12、单选题:
以下哪项不属于药动相性质‍
选项:
A: 药物排泄
B: 药物代谢
C: 药物吸收
D: 药物与靶点相互作用 
答案: 【 药物与靶点相互作用 

13、单选题:
以下哪个说法是不合理的​
选项:
A: 结构非特异性药物的活性主要取决于药物分子的各种理化性质
B: 根据在体内的作用方式,药物可分为结构非特异性药物和结构特异性药物
C: 结构特异性药物的活性与药物的各种理化性质有关
D: 结构特异性药物的活性与靶点间的相互作用有关
答案: 【 结构特异性药物的活性与药物的各种理化性质有关

14、单选题:
 下列药物属于非特异性药物的是‏‌‏
选项:
A: 异氟烷
B: 乙酰胆碱 
C: 去甲肾上腺素
D: 尼群地平
答案: 【 异氟烷

15、单选题:
不属于主动转运特点的是‌
选项:
A: 需要转运蛋白 
B: 需要消耗能量
C: 具有饱和性
D: 顺浓度差转运
答案: 【 顺浓度差转运

16、单选题:
‏影响化合物溶解度的主要因素不包括‍
选项:
A: 化合物的沸点
B: 化合物的结构 
C: 化合物的晶型 
D: 温度
答案: 【 化合物的沸点

17、单选题:

氯丙嗪是抗精神病药,该药的使用可以追溯到20世纪50年代。合成了数以百计的氯丙嗪的类似物。下面氯丙嗪和两个类似物的结构其中,Z -构型保留了抗精神病活性,而E -构型则没有抗精神病的活性

根据上面的情况,可以确定的是以下四个结构一定没有抗精神病的活性。

‏选项:
A:
B:
C:
D:
答案: 【 

18、单选题:
以下哪个说法不正确‍
选项:
A: 最合适的脂水分配系数,可使药物有最大活性
B: 具有相同基本结构的药物,它们的药理作用也相同
C: 适度增加中枢神经系统药物的脂水分配系数,活性会有所提高
D: 药物的脂水分配系数是影响药物活性的因素之一
答案: 【 具有相同基本结构的药物,它们的药理作用也相同

19、单选题:
 优势构象是指‏
选项:
A: 药物的最低能量构象
B: 各种构象异构体
C: 与受体结合的构象
D: 活性构象 
答案: 【 药物的最低能量构象

20、单选题:
巴比妥类药物的pKa值如下,哪个显效最快‏
选项:
A: 苯巴比妥,pKa 7.9未解离率50%
B: 戊巴比妥,pKa 8.0未解离率66%
C: 异戊巴比妥,pKa 7.9未解离率75%
D: 海索比妥,pKa 8.4未解离率91%
答案: 【 海索比妥,pKa 8.4未解离率91%

21、多选题:
药物靶点主要有‌‎‌
选项:
A: 酶
B: 核酸
C: 受体
D: 离子通道
答案: 【 酶;
核酸;
受体;
离子通道

22、多选题:
‎下列哪些是类药五原则的内容‌
选项:
A: 分子量等于500
B: 分子量小于500
C: 不超过五个氢键受体
D: 不超过五个氢键给体
E: logP的值不超过+5
答案: 【 分子量小于500;
不超过五个氢键给体;
logP的值不超过+5

23、多选题:
‌药物与靶点的可逆键合作用方式包括‍
选项:
A: 离子键
B: 氢键
C: 范德华力
D: 共价键
答案: 【 离子键;
氢键;
范德华力

24、多选题:
药代动力学的过程包括‏‏‏
选项:
A: 吸收
B: 分布
C: 代谢
D: 排泄
答案: 【 吸收;
分布;
代谢;
排泄

25、多选题:
药代动力学的主要参数有‌​‌
选项:
A: 半衰期
B: 生物利用度
C: 表观分布容积
D: 房室模型
答案: 【 半衰期;
生物利用度;
表观分布容积;
房室模型

26、多选题:
对映异构体对活性的影响包括‏
选项:
A: 一种有活性,一种没活性
B: 有相同类型的活性,但活性有显著差别
C: 显示出不同类型的活性
D: 活性相反
答案: 【 一种有活性,一种没活性;
有相同类型的活性,但活性有显著差别;
显示出不同类型的活性;
活性相反

27、多选题:
​药物从给药到产生药效的过程包括哪几个阶段‎
选项:
A: 药物相
B: 药剂相
C: 药动相
D: 药效相
答案: 【 药剂相;
药动相;
药效相

28、多选题:
‍以下哪些说法是正确的‎
选项:
A: 弱酸性药物在胃中容易被吸收
B: 弱碱性药物在肠道中容易被吸收
C: 离子状态的药物容易透过生物膜
D: 口服药物的吸收情况与所处的介质的 pH 有关
答案: 【 弱酸性药物在胃中容易被吸收;
弱碱性药物在肠道中容易被吸收;
口服药物的吸收情况与所处的介质的 pH 有关

29、多选题:
‍药物分子中引入羧基的叙述,错误的是‌
选项:
A: 增加化合物的水溶性
B: 增加化合物的解离度
C: 用于成酯反应,成酯后与原羧酸有很大区别
D: 使化合物易与受体碱性基团结合,增加生物活性
答案: 【 增加化合物的解离度;
用于成酯反应,成酯后与原羧酸有很大区别;
使化合物易与受体碱性基团结合,增加生物活性

30、多选题:
‍Pardrige总结的易透过BBB的药物的理化性质包括‎
选项:
A: 没有羧酸基团
B: lgP大于5
C: 分子量小于400-500
D: 氢键少于8-10个
答案: 【 没有羧酸基团;
分子量小于400-500;
氢键少于8-10个

第四周药物结构与药物代谢

第三章药物结构与药物代谢单元测验

1、单选题:

抗癫痫药苯妥英Phenytoin 在体内经代谢后生成的羟基化合物为

‍选项:
A:
B:
C:
D:
答案: 【 

2、单选题:

非甾体抗炎药保泰松Phenylbutazone 在体内经代谢后生成的羟基化合物为

‎选项:
A:
B:
C:
D:
答案: 【 

3、单选题:

抗精神病药氯丙嗪Chlorpromazine 在体内经代谢后生成的羟基化合物为

‍选项:
A:
B:
C:
D:
答案: 【 

4、单选题:

镇静催眠药地西泮Diazepam 在体内的主要氧化产物为

‎选项:
A:
B:
C:
D:
答案: 【 

5、单选题:

抗麻风药氨苯砜Dapsone 的体内的氧化代谢产物为

‍选项:
A:
B:
C:
D:
答案: 【 

6、单选题:

计划生育用药炔诺酮Norethindrone 在体内经还原代谢后生成

‍选项:
A:
B:
C:
D:
答案: 【 

7、单选题:

非甾体抗炎药吲哚美辛Indomethacin 在体内经氧化代谢后生成

‌选项:
A:
B:
C:
D:
答案: 【 

8、单选题:

驱虫药阿苯达唑Albendazole经氧化代谢生成活性更高的代谢物为

‏选项:
A:
B:
C:
D:
答案: 【 

9、单选题:
‏药物在人体代谢

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