大学MOOC 药物化学(沈阳药科大学)1461160180 最新慕课完整章节测试答案

01绪论-单元测试题

1、单选题：
​我国从中药黄花蒿中分离得到抗疟药物是‏
选项：
A: 青蒿素
B: 蒿甲醚
C: 蒿乙醚
D: 青蒿琥酯
答案: 【 青蒿素】

2、单选题：
‌选择性 COX-2 抑制剂非甾体抗炎药艾瑞昔布发现者的国籍是​
选项：
A: 中国
B: 日本
C: 美国
D: 英国
答案: 【 中国】

3、单选题：
‌我国自主研发的抗肿瘤药物是‎
选项：
A: 埃克替尼
B: 环磷酰胺
C: 氟尿嘧啶
D: 紫杉醇
答案: 【 埃克替尼】

4、单选题：
‍新药的研究与开发 (ResearchandDevelopment , R&D)是一个耗时长、涉及内容复杂、耗费大、失败可能性大的过程。通常，研制一个新药从项目开始计算大约需要的时间是 ‎
选项：
A: 12~24 年
B: 5-10年
C: 3-5年
D: 30-35年
答案: 【 12~24 年】

5、单选题：
‍新药的研究与开发 (ResearchandDevelopment , R&D)是一个耗时长、涉及内容复杂、耗费大、失败可能性大的过程。通常，研制一个新药从项目开始计算大约需要的费用是‌
选项：
A: 8亿美元
B: 14亿美元
C: 20亿美元
D: 5亿美元
答案: 【 14亿美元】

6、多选题：
‏药物通常主要包括‏
选项：
A: 中药
B: 化学药物
C: 生物药物
D: 天然药物
答案: 【 中药;
化学药物;
生物药物;
天然药物】

7、多选题：
‌化学药物主要来源有‌
选项：
A: 无机的矿物质
B: 合成的有机化合物
C: 天然药物中提出的有效成分或单体
D: 通过发酵方法得到的抗生素和半合成抗生素
答案: 【 无机的矿物质;
合成的有机化合物;
天然药物中提出的有效成分或单体;
通过发酵方法得到的抗生素和半合成抗生素】

8、多选题：
‎药物化学研究的主要内容有‏
选项：
A: 基于生物学科研究揭示的潜在药物作用靶点 (Target)，参考其内源性配体或已知活性物质的结构特征、设计新的活性化合物分子
B: 研究化学药物的制  备原理、合成路线及其稳定性
C: 研究化学药物与生物体相互作用的方式,在生物体内吸收、  分布和代谢的规律及代谢产物
D: 研究化学药物的化学结构与生物活性 (药理活性)之间的关系 (构效关系)
答案: 【 基于生物学科研究揭示的潜在药物作用靶点 (Target)，参考其内源性配体或已知活性物质的结构特征、设计新的活性化合物分子;
研究化学药物的制  备原理、合成路线及其稳定性;
研究化学药物与生物体相互作用的方式,在生物体内吸收、  分布和代谢的规律及代谢产物;
研究化学药物的化学结构与生物活性 (药理活性)之间的关系 (构效关系)】

9、多选题：
‎新药的发现主要包括的阶段有‏
选项：
A: 靶分子的确定和选择
B: 靶分子的优化
C: 先导化合物的发现
D: 先导化合物的优化
答案: 【 靶分子的确定和选择;
靶分子的优化;
先导化合物的发现;
先导化合物的优化】

10、多选题：
​ 在以天然活性物质和简单合成化合物为主的药物发现时期获得的药物有‏
选项：
A: 奎宁
B: 咖啡因
C: 吗啡
D: 青霉素
答案: 【 奎宁;
咖啡因;
吗啡】

11、判断题：
‏药物化学是多种化学学科和生命科学学科相互渗透的一门综合性学科‌
选项：
A: 正确
B: 错误
答案: 【 正确】

12、判断题：
​药物的研究和开发大致可以分为两个阶段：药物发现阶段和药物开发阶段‎
选项：
A: 正确
B: 错误
答案: 【 正确】

13、判断题：
‍新化学实体 (NCE)是指在以前的文献中没有报道过的新化合物，而有可能成为药物的新化学实体则需要是能够以安全和有效的方法治疗疾病的新化合物​
选项：
A: 正确
B: 错误
答案: 【 正确】

14、判断题：
‌先导化合物的优化是在确定先导化合物后所展开的进一步研究‍
选项：
A: 正确
B: 错误
答案: 【 正确】

15、判断题：
‌采用合理药物设计获得了非甾体抗炎药吲哚美辛​
选项：
A: 正确
B: 错误
答案: 【 错误】

1.1药物化学的研究内容和任务-随堂测验

1、单选题：
​药物化学学科的定义来自于​
选项：
A: 国际纯粹与应用化学联合会
B: 联合国
C: 药物化学理事会
D: 药物化学发展委员会
答案: 【 国际纯粹与应用化学联合会】

2、单选题：
​Medicinal Chemistry表示的含义是‌
选项：
A: 药物化学
B: 医用化学
C: 临床化学
D: 代谢化学
答案: 【 药物化学】

3、多选题：
​药物化学研究的主要内容主要有‏
选项：
A: 基于生物学科研究揭示的潜在药物作用靶点 (Target)，参考其内源性配体或已知活性物质的结构特征、设计新的活性化合物分子
B: 研究化学药物的制备原理、合成路线及其稳定性
C: 研究化学药物与生物体相互作用的方式,在生物体内吸收、分布和代谢的规律及代谢产物
D: 研究化学药物的化学结构与生物活性 (药理活性)之间的关系 (构效关系)、化学结构与活性化合物代谢之间的关系 (构代关系)、化学结构与活性化合物毒性之间的关系 (构毒关系)
答案: 【 基于生物学科研究揭示的潜在药物作用靶点 (Target)，参考其内源性配体或已知活性物质的结构特征、设计新的活性化合物分子;
研究化学药物的制备原理、合成路线及其稳定性;
研究化学药物与生物体相互作用的方式,在生物体内吸收、分布和代谢的规律及代谢产物;
研究化学药物的化学结构与生物活性 (药理活性)之间的关系 (构效关系)、化学结构与活性化合物代谢之间的关系 (构代关系)、化学结构与活性化合物毒性之间的关系 (构毒关系)】

4、多选题：
‌药物化学的主要任务有‌
选项：
A: 不断探索研究和开发新药以发现具有进一步研究、开发价值的先导化合物 (LeadCompound ),对其进行结构改造和优化,创造出疗效好、毒副作用小的新药,或是改造现有药物或有效化合物以期获得更为有效、安全的药物
B: 实现药物的产业化,通过研究化学药物的合成原理和路线,选择和设计适合国情的产业化合成工艺,以实现药物大规模的工业生产
C: 研究药物的理化性质、变化规律、杂质来源和体内代谢等,为制定质量标准、剂型设计和临床药学研究提供依据,并指导临床合理用药
D: 研究药物合理给药方式和体内含量分布
答案: 【 不断探索研究和开发新药以发现具有进一步研究、开发价值的先导化合物 (LeadCompound ),对其进行结构改造和优化,创造出疗效好、毒副作用小的新药,或是改造现有药物或有效化合物以期获得更为有效、安全的药物;
实现药物的产业化,通过研究化学药物的合成原理和路线,选择和设计适合国情的产业化合成工艺,以实现药物大规模的工业生产;
研究药物的理化性质、变化规律、杂质来源和体内代谢等,为制定质量标准、剂型设计和临床药学研究提供依据,并指导临床合理用药】

5、判断题：
‏药物化学 (MedicinalChemistry)是关于药物的发现、发展和确证,并在分子水平上研究药物作用方式的一门学科​
选项：
A: 正确
B: 错误
答案: 【 正确】

6、判断题：
‎药物化学是建立在化学学科基础上、涉及到生物学、医学和药学等各个学科​
选项：
A: 正确
B: 错误
答案: 【 正确】

7、判断题：
‌药物化学的总目标是创制新药和有效地利用或改进现有药物,不断地提供新品种,促进医药工业的发展、为保障人民健康服务‏
选项：
A: 正确
B: 错误
答案: 【 正确】

8、判断题：
​药物是对疾病具有预防、治疗和诊断作用或用以调节机体生理功能的物质‌
选项：
A: 正确
B: 错误
答案: 【 正确】

1.2药物化学的研究和发展-随堂测验

1、单选题：
‌我国科学家发现全新药物结构的抗疟药物是‎
选项：
A: 奎宁
B: 氯喹
C: 青蒿素
D: 鹤草酚
答案: 【 青蒿素】

2、单选题：
‎药物发现阶段始自十九世纪末至二十世纪三十年代，其特征是从动植物体中分离、纯化和测定许多天然物，如生物碱、苷类、激素和维生素类化合物等，代表性药物是‍
选项：
A: 法莫替丁（Famotidin）
B: 吗啡（Morphine）
C: 百浪多息（Prontosil）
D: 青霉素（Penicillin）
答案: 【 吗啡（Morphine）】

3、单选题：
‍阿司匹林发现的年代大约是‍
选项：
A: 19 世纪~20 世纪初
B: 20 世纪初~20 世纪 50 年代
C: 20 世纪 50 年代~20 世纪 80 年代
D: 20 世纪 80 年代~现在
答案: 【 19 世纪~20 世纪初】

4、单选题：
‎百浪多息属于​
选项：
A: 抗菌药
B: 抗肿瘤药
C: 抗病毒药
D: 抗高血压药物
答案: 【 抗菌药】

5、多选题：
‎与吗啡相关的药物有‌
选项：
A: 海洛因
B: 可卡因
C: 可待因
D: 普鲁卡因
答案: 【 海洛因;
可待因】

6、多选题：
‏药物化学的发展历史的主要过程有‏
选项：
A: 以天然活性物质和简单合成化合物为主的药物发现时期
B:  以合成药物为主的药物发展时期
C: 以药理活性评价为指导的药物设计时期
D: 以疾病生物学机制引导的合理药物设计时期
答案: 【 以天然活性物质和简单合成化合物为主的药物发现时期;
 以合成药物为主的药物发展时期;
以药理活性评价为指导的药物设计时期;
以疾病生物学机制引导的合理药物设计时期】

7、判断题：
​ 1878 年 Langley 首先提出受体 (Receptor)概念‌
选项：
A: 正确
B: 错误
答案: 【 正确】

8、判断题：
‎1940 年 Wood 和 Fildes 在对磺胺类药物作用机制的研究中发现，磺胺类药物和细菌生长所需的对氨基苯甲酸结构相似，可竞争性抑制细菌生长过程中的重要的酶，使细菌不能生长繁殖，从而建立了“代谢拮抗”学说​
选项：
A: 正确
B: 错误
答案: 【 正确】

9、判断题：
‏新的药物设计和发现的方法有基于结构的药物设计 (Structure-Based Drug Design)、基于机制的药物设计 (Mechanism-Based Drug Design)和基于靶点的药物设计 (Target-Based Drug Design)等方法‍
选项：
A: 正确
B: 错误
答案: 【 正确】

10、判断题：
‌质子泵抑制剂拉唑类抗溃疡药物的发展是在以药理活性评价为指导的药物设计时期‌
选项：
A: 正确
B: 错误
答案: 【 错误】

02药物结构与代谢-单元测试题

1、单选题：
‍通常情况下药物经体内代谢后，代谢物的极性‎
选项：
A: 增大
B: 减小
C: 不变
D: 不确定
答案: 【 增大】

2、单选题：
‌关于药物代谢说法错误的是‏
选项：
A: 使有效药物转化为低效或无效的代谢物
B: 由无效结构转变成有效结构
C: 只能通过非专一的代谢酶进行代谢
D: 药物代谢又称生物转化
答案: 【 只能通过非专一的代谢酶进行代谢】

3、单选题：
‍药物在体内的结构变化称为​
选项：
A: 消除
B: 变构
C: 代谢
D: 反应
答案: 【 代谢】

4、单选题：
​给药方式有首过效应的是​
选项：
A: 口服片
B: 肌肉注射给药
C: 肺部吸入给药
D: 静脉注射给药
答案: 【 口服片】

5、单选题：
‌关于药物的官能团化反应说法错误的是‏
选项：
A: 药物的官能团化反应是体内的酶对药物进行氧化--羟基化反应
B: 药物的官能团化反应是体内的酶对药物进行加氢--还原反应
C: 药物的官能团化反应是体内的酶对药物进行甲基化反应
D: 参与药物在体内I相反应的酶系分为：微粒体混合功能氧化酶系和非微粒体混合功能氧化酶系
答案: 【 药物的官能团化反应是体内的酶对药物进行甲基化反应】

6、单选题：
‏可待因（Codeine）在体内代谢生成吗啡，发生的代谢反应为​
选项：
A: S-脱甲基
B: O-脱甲基
C: S-氧化反应
D: N-氧化反应
答案: 【 O-脱甲基】

7、单选题：
‎6-巯基嘌吟（Mercaptopurine）的代谢产物是‏
选项：
A: 嘌呤
B: 2-羟基-6-巯基嘌呤
C: 8-羟基-6-巯基嘌呤
D: 2,8-二羟基-6-巯基嘌呤
答案: 【 2,8-二羟基-6-巯基嘌呤】

8、单选题：
‌不属于官能团化反应的是‍
选项：
A: 醇类的氧化反应
B: 芳香环的羟基化
C: 胺类的N-脱甲基化
D: 氨基的乙酰化
答案: 【 氨基的乙酰化】

9、单选题：
​卡马西平与葡萄糖醛酸结合形成的结合物为​
选项：
A: 醚型O-葡萄糖醛酸苷化合物
B: C-葡萄糖醛酸苷化合物
C: N-葡萄糖醛酸苷化合物
D: 酯型O-葡萄糖醛酸苷化合物
答案: 【 N-葡萄糖醛酸苷化合物】

10、单选题：
‍抗代谢药物的设计原理为‏
选项：
A: 前药原理
B: 生物电子等排原理
C: 软药设计原理
D: 硬药原理
答案: 【 生物电子等排原理】

11、单选题：
‎阿曲库铵的药物设计原理是‌
选项：
A: 前药原理
B: 活性代谢产物
C: 软药设计原理
D: 硬药原理
答案: 【 软药设计原理】

12、单选题：
​磺胺类药物的研究是基于活性代谢产物发现的，最初此活性代谢物的原药是​
选项：
A: 环磷酰胺
B: 百浪多息
C: 磺胺甲恶唑
D: 磺胺嘧啶
答案: 【 百浪多息】

13、单选题：
​前列醇的设计原理是‌
选项：
A: 前药原理
B: 活性代谢产物
C: 软药设计原理
D: 硬药原理
答案: 【 硬药原理】

14、单选题：
‏前药原理设计的药物是​
选项：
A: 贝诺酯
B: 炔雌醇
C: 阿米替林
D: 丙咪嗪
答案: 【 贝诺酯】

15、单选题：
‌关于甲基化反应说法错误的是‍
选项：
A: 甲基化结合反应对一些内源性的活性物质如儿茶酚胺的代谢灭活起着重大的作用
B: 甲基化结合代谢物的极性都减小，不能促进药物的排泄作用
C: 药物分子中的含氮、氧、硫的基团都能进行甲基化反应
D: 含巯基的化合物，可进行S-甲基化代谢
答案: 【 甲基化结合代谢物的极性都减小，不能促进药物的排泄作用】

16、单选题：
‎儿茶酚胺结构的肾上腺素，在体内发生COMT失活代谢反应的是​
选项：
A: 乙酰化结合反应
B: 谷胱甘肽结合
C: 甲基化反应
D:  硫酸结合反应
答案: 【 甲基化反应】

17、单选题：
‌乙酰化结合反应说法错误的是 ‍
选项：
A: 乙酰化反应是以乙酰辅酶A作为辅酶
B: 乙酰化是含有伯氨基的外源性化合物代谢的一条重要途径
C: N-乙酰化的代谢物有利于药物代谢排出
D: 药物经N-乙酰化代谢后，大都生成无活性或活性较小的产物
答案: 【 N-乙酰化的代谢物有利于药物代谢排出】

18、单选题：
‌服用对乙酰氨基酚，为避免中毒的发生，应尽早服用的物质是‏
选项：
A: N-乙酰半胱氨酸
B: N-乙酰对苯醌亚胺
C: 布洛芬
D: 双氯芬酸钠
答案: 【 N-乙酰半胱氨酸】

19、单选题：
‌最常见的参与氨基酸结合反应的氨基酸是‍
选项：
A: 半胱氨酸
B: 丙氨酸
C: 苏氨酸
D: 甘氨酸
答案: 【 甘氨酸】

20、单选题：
‍异丙肾上腺素（Isoproterenol）在体内代谢的主要途径是‏
选项：
A: 乙酰化结合反应
B: 与谷胱甘肽结合
C: 与葡萄糖醛酸结合
D: 与活化的硫酸基结合
答案: 【 与活化的硫酸基结合】

21、多选题：
‌代谢产物中可生成环氧化合物的药物有‎
选项：
A: 赛庚啶
B: 卡马西平
C: 普萘洛尔
D: 氯丙嗪
答案: 【 赛庚啶;
卡马西平】

22、多选题：
‏关于药物代谢说法正确的有‏
选项：
A: 主要在肝脏进行
B: 第一步为氧化、还原或水解，第二步为结合
C: 代谢和排泄统称为消除
D: 使药物活性增强
答案: 【 主要在肝脏进行;
第一步为氧化、还原或水解，第二步为结合;
代谢和排泄统称为消除】

23、多选题：
‏药物在体内进行代谢的部位有‎
选项：
A: 肝脏
B: 肾脏
C: 肺
D: 胃肠道
答案: 【 肝脏;
肾脏;
肺;
胃肠道】

24、多选题：
​关于药物代谢说法错误的有‏
选项：
A: 药物代谢是在酶作用下将药物转化成极性分子，再通过正常系统排泄至体外的过程
B: 药物通过吸收、分布主要以原药的形式排泄
C: 增加药物的解离度使其生物活性增强有利于代谢
D: 药物代谢就是将具有活性的药物经结构修饰变为无活性的化合物
答案: 【 药物通过吸收、分布主要以原药的形式排泄;
增加药物的解离度使其生物活性增强有利于代谢;
药物代谢就是将具有活性的药物经结构修饰变为无活性的化合物】

25、多选题：
‎属于药物Ⅰ相代谢反应的有​
选项：
A: 葡萄糖醛苷反应
B: 还原反应
C: 氧化反应
D: 水解反应
答案: 【 还原反应;
氧化反应;
水解反应】

26、多选题：
​利用硬药原理设计的药物是​
选项：
A: 奥沙西泮
B: 米索前列醇
C: 贝诺酯
D: 炔雌醇
答案: 【 米索前列醇;
炔雌醇】

27、多选题：
‏作为药物的代谢产物被开发成为新药的药物有‍
选项：
A: 奥沙西泮
B: 阿糖胞苷 
C: 阿米替林
D: 奥美拉唑
答案: 【 奥沙西泮;
阿米替林】

28、多选题：
‍发生氧化代谢生成环氧化合物的药物有‎
选项：
A: 氯丙嗪
B: 卡马西平
C: 赛庚啶
D: 保泰松
答案: 【 卡马西平;
赛庚啶】

29、多选题：
‎属于氧化反应的有‎
选项：
A: 在药物的环系结构或脂链结构的碳上形成羟基、或羧基
B: 在氮、氧、硫原子上脱烃基
C: 生成氮氧化物
D: 生成硫氧化物
答案: 【 在药物的环系结构或脂链结构的碳上形成羟基、或羧基;
在氮、氧、硫原子上脱烃基;
生成氮氧化物;
生成硫氧化物】

30、多选题：
‎含有脂肪胺、芳胺、脂环胺结构的有机药物的体内代谢方式复杂，主要代谢途径有‏
选项：
A: N-脱烃基
B: N-氧化
C: N-羟化
D: 脱氨基
答案: 【 N-脱烃基;
N-氧化;
N-羟化;
脱氨基】

31、判断题：
‌药物分子中含有两个芳环时，一般只有一个芳环发生氧化代谢‌
选项：
A: 正确
B: 错误
答案: 【 正确】

32、判断题：
‎两个芳环上取代基不同时，一般是电子云较丰富的芳环易被氧化‎
选项：
A: 正确
B: 错误
答案: 【 正确】

33、判断题：
​口服降血糖药醋磺己脲的主要代谢产物是顺式4-羟基醋磺己脲‍
选项：
A: 正确
B: 错误
答案: 【 错误】

34、判断题：
‍地西泮发生羰基α位的碳原子氧化，生成的代谢物为奥沙西泮‍
选项：
A: 正确
B: 错误
答案: 【 错误】

35、判断题：
‎脂肪族和芳香族的叔胺、含吡啶环或含氮芳杂环的药物分子在体内发生N-氧化反应是可逆的‏
选项：
A: 正确
B: 错误
答案: 【 正确】

36、判断题：
‏参与药物在体内I相反应的酶系分为：微粒体混合功能氧化酶系和非微粒体混合功能氧化酶系​
选项：
A: 正确
B: 错误
答案: 【 正确】

37、判断题：
‏结合反应又称为II相生物转化，通过结合使药物去活化以及产生水溶性的代谢物​
选项：
A: 正确
B: 错误
答案: 【 正确】

38、判断题：
‎含芳环的药物经氧化代谢大都引入羟基，羟基化反应主要发生在芳环已有取代基的邻位‍
选项：
A: 正确
B: 错误
答案: 【 错误】

39、判断题：
​官能团化反应结果使代谢产物的极性增大​
选项：
A: 正确
B: 错误
答案: 【 正确】

40、判断题：
​R异构体的布洛芬在体内能可代谢生成的S-异构体‌
选项：
A: 正确
B: 错误
答案: 【 正确】

2.1药物代谢—氧化反应1-随堂测验

1、单选题：
‏普萘洛尔的主要代谢产物是‏
选项：
A:
B:
C:
D:
答案: 【 】

2、单选题：
‌具有细胞毒的化合物是‌
选项：
A:
B:
C:
D:
答案: 【 】

3、单选题：
‍芳环上有吸电子取代基，芳环的电子云密度减小，羟基化不易发生的药物是​
选项：
A: 丙磺舒
B: 地西泮
C: 苯妥英
D: 苯巴比妥
答案: 【 丙磺舒】

4、多选题：
‎官能团化反应主要有‍
选项：
A: 氧化反应
B: 还原反应
C: 水解反应
D: 乙酰化反应
答案: 【 氧化反应;
还原反应;
水解反应】

5、多选题：
‌药物代谢都发生的部位主要有​
选项：
A: 肝脏
B: 肾脏
C: 肺
D: 胃肠道
答案: 【 肝脏;
肾脏;
肺;
胃肠道】

6、多选题：
‌药物代谢的细胞色素 P450 酶主要有‌
选项：
A: CYP1A2
B: CYP2A6
C: CYP3A4
D: CYP2C9
答案: 【 CYP1A2;
CYP2A6;
CYP3A4;
CYP2C9】

7、判断题：
‌药物是进入人体的一类外源性化合物 (Xenobiotics)，药物产生的药效是药物对机体产生作用，机体对药物亦可产生作用，在体内各种酶的作用下，发生一系列的化学反应，使药物的化学结构发生变化，即药物代谢 (Metabolism)‎
选项：
A: 正确
B: 错误
答案: 【 正确】

8、判断题：
‎药物代谢又称生物转化 (Biotransformation)是在长期的进化过程中，机体发展出一定的自身保护能力，能把外源性的物质，包括药物和毒物，进行化学处理，使其易于排出体外，以避免机体受到这些物质的伤害‎
选项：
A: 正确
B: 错误
答案: 【 正确】

9、判断题：
​通常代谢物的极性 (或水溶性)较原药大，利于从体液排出到体外。药物在体内的代谢过程对其药理作用的发挥有较大的影响，药物代谢多使有效药物转化为低效或无效的代谢物，或由无效结构转变成有效结构‎
选项：
A: 正确
B: 错误
答案: 【 正确】

10、判断题：
‌在胃肠道和肝脏进行的药物代谢被称为首过效应‎
选项：
A: 正确
B: 错误
答案: 【 正确】

11、判断题：
‎药物类药性是指一个化合物具有充分可接受的 ADME 性质和充分可接受的毒性特性，并能通过Ⅰ期临床试验​
选项：
A: 正确
B: 错误
答案: 【 正确】

2.2药物代谢—氧化反应2-随堂测验

1、单选题：
‏首过效应是指‎
选项：
A: 非静脉注射的制剂为参比制剂所得的生物利用度
B: 药物进入体循环前部分被代谢
C: 以静脉注射为参比制剂所得的生物利用度
D: 药物随胆汁进入小肠后被小肠重吸收的现象
答案: 【 药物进入体循环前部分被代谢】

2、单选题：
​药物在体内发生的官能团化反应，其中主要的代谢反应为‏
选项：
A: 氧化反应
B: 还原反应
C: 水解反应
D: 复分解反应
答案: 【 氧化反应】

3、单选题：
‏利多卡因在体内可发生‏
选项：
A: S-脱甲基
B: O-脱甲基
C: S-氧化反应
D: N-脱乙基
答案: 【 N-脱乙基】

4、单选题：
‏可待因（Codeine）在体内代谢生成吗啡，发生的代谢反应为‍
选项：
A: S-脱甲基
B: O-脱甲基
C: N-氧化反应
D: S-氧化反应
答案: 【 O-脱甲基】

5、多选题：
‍CYP450催化的生物转化反应主要有​
选项：
A: 烯烃和芳烃化合物的氧化反应
B: 烯烃、多环烃、卤代苯的环氧化反应
C: 仲胺、叔胺胺和醚的脱烷基反应
D: 卤代烃的脱卤素反应
答案: 【 烯烃和芳烃化合物的氧化反应;
烯烃、多环烃、卤代苯的环氧化反应;
仲胺、叔胺胺和醚的脱烷基反应;
卤代烃的脱卤素反应】

6、多选题：
‏下列属于官能团化反应的有​
选项：
A: 氨基的N-脱烷基化反应
B: 芳烃的环氧化反应
C: 氨基的乙酰化反应
D: 芳烃的羟基化反应
答案: 【 氨基的N-脱烷基化反应;
芳烃的环氧化反应;
芳烃的羟基化反应】

7、判断题：
​脂肪族和芳香族的叔胺、含吡啶环或含氮芳杂环的药物分子在体内发生N-氧化反应是可逆的‏
选项：
A: 正确
B: 错误
答案: 【 正确】

8、判断题：
‌在N-脱烷基化代谢反应中，取代基的体积越小，越容易脱去，叔胺脱烃基的速度较慢‎
选项：
A: 正确
B: 错误
答案: 【 错误】

9、判断题：
‏偶氮化合物通过肝微粒体中的偶氮还原酶转化为伯胺‍
选项：
A: 正确
B: 错误
答案: 【 正确】

10、判断题：
‏含酯和酰胺结构的药物在代谢中，酰胺水解的速度较酯慢‏
选项：
A: 正确
B: 错误
答案: 【 正确】

03镇静催眠药和抗癫痫药-单元测试题

1、单选题：
‏关于苯二氮䓬类药物构效关系说法错误的是‏
选项：
A: 苯环用生物电子等排体如噻吩等杂环置换保留较好的活性
B: 1,2位拼上三唑环，使代谢稳定性增加，提高与受体的亲和力，活性显著增加
C: 3位羟基取代后产生了不对称碳原子，奥沙西泮右旋体的作用比左旋体弱
D: 7位引入吸电子取代基活性明显增强，吸电子越强，作用越强，硝基最强
答案: 【 3位羟基取代后产生了不对称碳原子，奥沙西泮右旋体的作用比左旋体弱】

2、单选题：
‍结构为2-[1-（氨甲基）环己烷]乙酸，是一种带有环状结构的GABA衍生物，其作用机制不是直接作用于GABA受体，而是增加GABA释放而使其含量增加的药物是‍
选项：
A: 加巴喷丁
B: 氨己烯酸
C: 丙戊酰胺
D: 噻加宾
答案: 【 加巴喷丁】

3、单选题：
​具有光学活性的药物是​
选项：
A: 卡马西平
B: 唑吡坦
C: 扎来普隆
D: 佐匹克隆
答案: 【 佐匹克隆】

4、单选题：
‏苯妥英的主要代谢产物是‍
选项：
A: 5-（2-羟苯基）-5-苯乙内酰脲
B: 5-（3-羟苯基）-5-苯乙内酰脲
C: 5-（4-羟苯基）-5-苯乙内酰脲
D: 5-（5-羟苯基）-5-苯乙内酰脲
答案: 【 5-（4-羟苯基）-5-苯乙内酰脲】

5、单选题：
‍抗癫痫药物卡马西平的结构类型是‌
选项：
A: 1,4-苯二氮䓬类
B: 巴比妥类
C: 二苯并氮䓬类
D: γ-氨基丁酸类似物
答案: 【 二苯并氮䓬类】

6、单选题：
‏镇静催眠作用最强的药物是‌
选项：
A: 地西泮
B: 奥沙西泮
C: 替马西泮
D: 阿普唑仑
答案: 【 阿普唑仑】

7、单选题：
‌地西泮与奥沙西泮的关系是‍
选项：
A: 活性代谢产物
B: 合成的副产物
C: 经结构修饰的产物
D: 奥沙西泮水解产生地西泮
答案: 【 活性代谢产物】

8、单选题：
‏在1,4-苯二氮䓬分子中引入硝基可增加镇静催眠作用，最佳的位置是‍
选项：
A: 7位
B: 6位
C: 5位
D: 8位
答案: 【 7位】

9、单选题：
​代谢产物毒性较大的物质是‍
选项：
A:

B:

C:

D:

答案: 【 
】

10、单选题：
‌作用在中枢神经系统的药物的是‍
选项：
A: 拉西地平
B: 硝苯地平   
C: 西格列汀
D: 卡马西平 
答案: 【 卡马西平 】

11、单选题：
‎属于非苯并二氮䓬类催眠镇静的药物是‏
选项：
A: 氟西泮
B: 硝地西泮
C: 佐匹克隆
D: 夸西泮
答案: 【 佐匹克隆】

12、单选题：
​卡马西平的化学结构是‌
选项：
A:

B:

C:

D:

答案: 【 
】

13、单选题：
‌脂肪羧酸类的抗癫痫药物是‎
选项：
A: 卡马西平
B: 丙戊酰胺
C: 苯妥英钠
D: 托吡酯
答案: 【 丙戊酰胺】

14、单选题：

‍化学结构为下图所示的药物属于

‎

‍

‎选项：
A: 巴比妥类 
B: 苯二氮䓬类药物
C:  乙内酰脲类
D: GABA类似物
答案: 【 苯二氮䓬类药物】

15、单选题：
‌酒石酸唑吡坦在临床上属于​
选项：
A: 镇痛药
B: 抗癫痫药物
C: 抗精神病药物
D: 镇静催眠药
答案: 【 镇静催眠药】

16、单选题：
‎抗癫痫药卡马西平属于的结构类型是‎
选项：
A: 脂肪羧酸类药物
B: 巴比妥类药物
C: 二苯并氮杂䓬类药物
D: 苯二氮䓬类药物
答案: 【 二苯并氮杂䓬类药物】

17、单选题：
‎关于的1,4苯并二氮䓬类镇静催眠药构效关系说法错误的是‏
选项：
A: A环的生物电子等排体替换可保持镇静催眠作用
B: 1,2位的修饰可提高稳定性及活性
C: B环多取代基修饰可得到苯二氮䓬受体激动剂
D: C环上2’位取代基对活性有影响
答案: 【 B环多取代基修饰可得到苯二氮䓬受体激动剂】

18、单选题：
‌依据构效关系，判断作用最强的催眠镇静药是‏
选项：
A:

B:

C:

D:
答案: 【 
】

19、单选题：
‍在体内代谢生成奥沙西泮的药物是‎
选项：
A:

B:

C:

D:

答案: 【 
】

20、单选题：
‍第一个发现的1，4苯并二氮䓬类催眠镇静药物是‌
选项：
A:
B:
C:
D:
答案: 【 】

21、多选题：
‎具有镇静催眠作用的药物有‍
选项：
A:

B:

C:
D:

答案: 【 
;

;
;

】

22、多选题：
‍具有抗癫痫作用的药物有‌
选项：
A: 丙戊酸胺
B: 卡马西平
C: 拉莫三嗪
D: 奥氮平
答案: 【 丙戊酸胺;
卡马西平;
拉莫三嗪】

23、多选题：
‍苯二氮䓬类药物的代谢途径有‍
选项：
A: 去N-甲基
B: 1,2位开环
C: C3位上羟基化
D: 氮氧化合物还原
答案: 【 去N-甲基;
1,2位开环;
C3位上羟基化;
氮氧化合物还原】

24、多选题：
‏具有催眠镇静作用的药物有‎
选项：
A: 苯巴比妥
B: 异戊巴比妥  
C: 奥沙西泮
D: 地西泮
答案: 【 苯巴比妥;
异戊巴比妥  ;
奥沙西泮;
地西泮】

25、多选题：
‎临床上用于镇静催眠的药物有‏
选项：
A: 异戊巴比
B: 奥沙西泮
C: 地西泮 
D: 苯妥英钠
答案: 【 异戊巴比;
奥沙西泮;
地西泮 】

26、多选题：
​ GABA类似物的抗癫痫的药物有​
选项：
A: 加巴喷丁 
B: 氨己烯酸
C: 普罗加胺
D: 托吡酯
答案: 【 加巴喷丁 ;
氨己烯酸;
普罗加胺】

27、多选题：
‍抗癫痫的药物有‏
选项：
A: 卡马西平
B: 苯妥英钠
C: 丙戊酰胺
D: 普罗加胺
答案: 【 卡马西平;
苯妥英钠;
丙戊酰胺;
普罗加胺】

28、多选题：
‎苯二氮䓬类的药物有‎
选项：
A: 咪达唑仑 
B: 硝西泮
C: 三唑仑
D: 艾司唑仑
答案: 【 咪达唑仑 ;
硝西泮;
三唑仑;
艾司唑仑】

29、多选题：
​可以作为抗癫痫药物的有 ‎
选项：
A:
B:

C:

D:

答案: 【 
;

】

30、多选题：
‍属于乙内酰脲类的抗癫痫药物有‏
选项：
A:

B:

C:

D:

答案: 【 
;

;

】

31、判断题：
​在1,4-苯二氮䓬类药物的1,2位拼上三唑环，使代谢稳定性增加，提高与受体的亲和力，活性显著增加‏
选项：
A: 正确
B: 错误
答案: 【 正确】

32、判断题：
​普罗加胺在体内可以代谢生成天然哺乳动物中枢神经系统的抑制性递质γ-氨基丁酸‏
选项：
A: 正确
B: 错误
答案: 【 正确】

33、判断题：
‏将苯妥英制成水溶性磷酸酯前药，称为磷苯妥英‎
选项：
A: 正确
B: 错误
答案: 【 正确】

34、判断题：
‏酒石酸唑吡坦是非苯并二氮䓬类受体激动剂​
选项：
A: 正确
B: 错误
答案: 【 正确】

35、判断题：
‎1,4苯并二氮䓬类催眠镇静药物的4,5位开环是不可逆反应‌
选项：
A: 正确
B: 错误
答案: 【 错误】

36、判断题：
‏1,4苯并二氮䓬类催眠镇静药物作用的靶点是γ-氨基丁酸受体‍
选项：
A: 正确
B: 错误
答案: 【 正确】

37、判断题：
‏Lerner在1958年从牛松果腺中分离出一种物质，称为褪黑素‌
选项：
A: 正确
B: 错误
答案: 【 正确】

38、判断题：
‍氨己烯酸（Vigabatrin）是γ-氨基丁酸的结构类似物，对GABA氨基转移酶有不可逆的抑制作用‍
选项：
A: 正确
B: 错误
答案: 【 正确】

39、判断题：
‎佐匹克隆结构中含有一个手性中心，具有旋光性，其5-R-(+)异构体为艾司佐匹克隆（Espopiclone），研究发现其左旋佐匹克隆对映体具有很好的短效催眠作用，而右旋佐匹克隆对映体无活性，而且是引起毒副作用的主要原因‎
选项：
A: 正确
B: 错误
答案: 【 错误】

40、判断题：
‎艾司唑仑是苯二氮䓬的1,2位并入三唑环，不仅增强了代谢稳定性，使药物不易1,2位水解开环，而且增加了药物与受体的亲和力，因此增强了药物的生理活性‎
选项：
A: 正确
B: 错误
答案: 【 正确】

3.1镇静催眠药1-随堂测验

1、单选题：
‎氯氮䓬的发现属于‎
选项：
A: 偶然发现
B: 合理设计
C: 中间体发现
D: 有疾病机理发现
答案: 【 偶然发现】

2、单选题：
‎ Stembach最初设计的镇静催眠药的结构是‌
选项：
A:
B:
C:
D:
答案: 【 】

3、单选题：
‌地西泮的化学结构是‎
选项：
A:
B:
C:
D:
答案: 【 】

4、单选题：

‍

‎

‍上图的化学结构的药物为

‎选项：
A: 氯氮䓬
B: 奥沙西泮
C: 劳拉西泮
D: 替马西泮
答案: 【 氯氮䓬】

5、多选题：
‌苯二氮䓬类药物有‍
选项：
A: 夸西泮 (Quazepam)
B: 艾司唑仑 (Estazolam)
C: 替马西泮 (Temazepam)
D: 三唑仑 (Triazolam)
答案: 【 夸西泮 (Quazepam);
艾司唑仑 (Estazolam);
替马西泮 (Temazepam);
三唑仑 (Triazolam)】

6、多选题：
‍关于苯二氮䓬类药物的构效关系描述正确的有‌
选项：
A: A 环上 7 位有吸电子基团增加活性
B: 5 位苯环是产生药效作用的重要药效团之一，苯环的 2' 位引入体积小的吸电子基团如 F 、 Cl 可使活性增强
C: 在 1 , 4-苯二氮䓬的 1 ,2 位拼入三唑环,不仅可使代谢稳定性增加，而且提高了与受体的亲和力,活性显著增加
D: 苯环的生物电子等排体仍有较好的镇静催眠作用
答案: 【 A 环上 7 位有吸电子基团增加活性;
5 位苯环是产生药效作用的重要药效团之一，苯环的 2' 位引入体积小的吸电子基团如 F 、 Cl 可使活性增强;
在 1 , 4-苯二氮䓬的 1 ,2 位拼入三唑环,不仅可使代谢稳定性增加，而且提高了与受体的亲和力,活性显著增加;
苯环的生物电子等排体仍有较好的镇静催眠作用】

7、判断题：
‌巴比妥类药物作用于神经组织中的突触，抑制丘脑网状上行激活系统以及下丘脑、延髓等部位的神经元，阻断兴奋向大脑皮层的传导，抑制神经节的传递，由于是对全脑神经元非选择性地抑制，所以副作用大‌
选项：
A: 正确
B: 错误
答案: 【 正确】

8、判断题：
‌苯二氮䓬类药物的作用机制与 γ-氨基丁酸 (γ-AminobutyricAcid , GABA)系统有关‍
选项：
A: 正确
B: 错误
答案: 【 正确】

9、判断题：
‌ GABA 受体有三种亚性，分别是GABA A、GABA B 和 GABA C 受体‎
选项：
A: 正确
B: 错误
答案: 【 正确】

10、判断题：
‍奥沙西泮右旋体的作用比左旋体弱‌
选项：
A: 正确
B: 错误
答案: 【 错误】

3.2镇静催眠药2-随堂测验

1、单选题：

‎下面这两个药物是采用什么设计方法得到的

​

‎

​选项：
A: 电子等排
B: 等效构象
C: 抗代谢原理
D: 骨架迁移
答案: 【 电子等排】

2、单选题：
‍酒石酸唑吡坦的化学结构是‎
选项：
A:
B:
C:
D:
答案: 【 】

3、单选题：
‌含有咪唑并吡啶类结构的药物是‏
选项：
A: 酒石酸唑吡坦
B: 阿戈美拉汀
C: 扎来普隆
D: 佐匹克隆
答案: 【 酒石酸唑吡坦】

4、单选题：
​咪达唑仑的化学结构是‌
选项：
A:
B:
C:
D:
答案: 【 】

5、多选题：
‏分子中含有三氮唑的镇静催眠药物有​
选项：
A: 咪达唑仑
B: 艾司唑仑
C: 三唑仑
D: 阿普唑仑
答案: 【 艾司唑仑;
三唑仑;
阿普唑仑】

6、多选题：
‎作用在 GABAA受体激动剂的药物的有‎
选项：
A: 佐匹克隆
B: 奥沙西泮
C: 咪达唑仑
D: 艾司唑仑
答案: 【 奥沙西泮;
咪达唑仑;
艾司唑仑】

7、判断题：
‎凡具有相似的物理和化学性质，又能产生相似或相反生物活性的基团或分子都称为“生物电子等排体”‍
选项：
A: 正确
B: 错误
答案: 【 正确】

8、判断题：
‎褪黑素（melatonin，MT）被称为脑白金，是一种毒性小的镇静催眠药物‎
选项：
A: 正确
B: 错误
答案: 【 错误】

9、判断题：
‏奥沙西泮的化学命名是7-氯-3-羟基-5-苯基-3H-1,4-苯并二氮杂䓬-2-酮‏
选项：
A: 正确
B: 错误
答案: 【 正确】

10、判断题：
​佐匹克隆结构中含有一个手性中心，具有旋光性，其中5S-(+)-异构体为艾司佐匹克隆 (Eszopiclone)，研究发现其右旋佐匹克隆对映体具有很好的短效催眠作用，而左旋佐匹克隆对映体无活性，而且是引起毒副作用的主要原因‎
选项：
A: 正确
B: 错误
答案: 【 正确】

04精神神经疾病治疗药-单元测试题

1、单选题：
‏氯丙嗪的发现是归因于‏
选项：
A: 桂塞嗪的镇静作用
B: 丙咪嗪的镇静作用
C: 异丙嗪的镇静作用
D: 吩塞嗪的镇静作用
答案: 【 异丙嗪的镇静作用】

2、单选题：

‏

‏

‏化学结构如上的药物的名字是

‏选项：
A: 异丙嗪
B: 乙酰丙嗪
C: 氯丙嗪
D: 奋乃静
答案: 【 氯丙嗪】

3、单选题：
‎作用时间最长的药物​
选项：
A: 乙酰奋乃静
B: 癸氟奋乃静
C: 氟奋乃静
D: 三氟拉嗪
答案: 【 癸氟奋乃静】

4、单选题：
‎按化学结构分类，氟奋乃静属于‌
选项：
A: 吩噻嗪类
B: 硫杂蒽类
C: 丁酰苯类
D: 苯酰胺类
答案: 【 吩噻嗪类】

5、单选题：

​ 下面的合成反应的人名反应是

‏

​

‏选项：
A: Knoevenagel
B: Grignard
C: Benzoin
D: Ullmann
答案: 【 Ullmann】

6、单选题：

‏

​选项：
A: B部分结构专属性最强
B: A部分结构专属性最强
C: 没有结构专属性
D: C部分结构专属性最强
答案: 【 B部分结构专属性最强】

7、单选题：
​使用吩噻嗪类药物后，一些病人在日光强烈照射下会发生严重的光化毒反应。这归因于‏
选项：
A: 体内发生特定的代谢反应
B: 体内发生特定的氧化反应
C: 体内发生特定的还原反应
D: 体内发生特定的自由基反应
答案: 【 体内发生特定的自由基反应】

8、单选题：

‍

‎

‍化学结构上图所示的药物名称是

‎选项：
A: 替沃噻吨
B: 氯哌噻吨
C: 氯普噻吨
D: 珠氯噻吨
答案: 【 氯普噻吨】

9、单选题：
‎氟哌啶醇的发现，归因于‎
选项：
A: 研究盐酸氯丙嗪的构效关系
B: 研究氯普塞顿的构效关系
C: 研究盐酸吗啡的构效关系
D: 研究盐酸哌替丁的构效关系
答案: 【 研究盐酸哌替丁的构效关系】

10、单选题：
‌舒必利（Sulpiride）的化学结构是‎
选项：
A:

B:

C:

D:

答案: 【 
】

11、单选题：
‍洛沙平的脱甲基活性代谢物是‏
选项：
A: 阿莫沙平（Amoxapine）
B: 奥氮平（Olanzapine）
C: 喹硫平（Quetiapine）
D: 氯氮平  （Clozapine）
答案: 【 阿莫沙平（Amoxapine）】

12、单选题：

​

‏

​化学结构如左的药物的名字是

‏选项：
A: 西酞普兰
B: 舍曲林
C: 帕罗西汀
D: 曲米帕明
答案: 【 帕罗西汀】

13、单选题：
‎5-羟色胺和去甲肾上腺素重摄取双重抑制剂的药物是‏
选项：
A: 帕罗西汀（Paroxetine）
B: 舍曲林（Sertraline）
C: 文拉法辛（Venlafaxine）
D: 米氮平（ Mirtazapine）
答案: 【 文拉法辛（Venlafaxine）】

14、单选题：

‎化学结构为上图所示的药物是

‌选项：
A: 吗氯贝胺
B: 阿莫沙平
C: 瑞波西汀
D: 托洛沙酮
答案: 【 吗氯贝胺】

15、单选题：
​抗抑郁药物中很多药物的N-去甲基化代谢物都具有很好的抗抑郁作用，不发生N-去甲基化的药物是‏
选项：
A: 氟西汀
B: 舍曲林
C: 帕罗西汀
D: 阿米替林
答案: 【 帕罗西汀】

16、单选题：

‍右图所示的化学结构的药物名称是

‌选项：
A: 米氮平
B: 文拉法辛
C: 氟西汀
D: 帕罗西汀
答案: 【 帕罗西汀】

17、单选题：
​舍曲林（Sertraline）含有2个手性碳的新型抗抑郁药，其药用构型是​
选项：
A: R，R-异构体
B: S，S-异构体
C: S，R-异构体
D: R，S-异构体
答案: 【 S，S-异构体】

18、单选题：
‌抗焦虑的药物是​
选项：
A: 丁螺环酮
B: 帕罗西汀
C: 西酞普兰
D: 文拉法辛
答案: 【 丁螺环酮】

19、单选题：
‌关于文拉法辛性质说法错误的是‎
选项：
A: 地文拉法辛口服吸收好，且蛋白结合能力较低, 可明显减少药物之间的相互作用。口服地文拉法辛72 h 后，约45% 以原型从尿排泄
B: 文拉法辛是抗抑郁药物中缓解焦虑状态疗效最确切的药物，是混合性焦虑抑郁的首选药物
C: 5-羟色胺和去甲肾上腺素重摄取双重抑制剂，具有5-HT和去甲肾上腺素双重摄取的抑制作用，其小剂量时主要抑制5-HT的重摄取，大剂量时对5-HT和NE的重摄取双重抑制，而对M1、Hl和αl受体无亲和力
D: 文拉法辛经N-去甲基代谢，生成地文拉法辛，与文拉法辛药理活性等价，亦为双重5 羟色胺-去甲肾上腺素重摄取抑制剂
答案: 【 文拉法辛经N-去甲基代谢，生成地文拉法辛，与文拉法辛药理活性等价，亦为双重5 羟色胺-去甲肾上腺素重摄取抑制剂】

20、单选题：
​碳酸锂在临床上的主要用途是‎
选项：
A: 治疗抑郁症
B: 抗癫痫
C: 镇静催眠
D: 治疗躁狂症
答案: 【 治疗躁狂症】

21、多选题：
‎关于吩噻嗪类药物的构效关系说法正确的有‏
选项：
A: 10位氮原子上的取代基是含N的碱性基团，常为叔胺，可为脂肪叔胺基，如二甲氨基，也可为氮杂环，以哌嗪取代的侧链作用最强
B: 10位氮原子到侧链氮原子的距离相隔3个直链碳原子时作用最强
C: 三环用各种生物电子等排体替代，也具有治疗精神病作用
D: 苯环上取代基，只有2位引入吸电子基团可增强活性。2位引入S原子，锥体外系副作用减轻
答案: 【 10位氮原子上的取代基是含N的碱性基团，常为叔胺，可为脂肪叔胺基，如二甲氨基，也可为氮杂环，以哌嗪取代的侧链作用最强;
10位氮原子到侧链氮原子的距离相隔3个直链碳原子时作用最强;
三环用各种生物电子等排体替代，也具有治疗精神病作用;
苯环上取代基，只有2位引入吸电子基团可增强活性。2位引入S原子，锥体外系副作用减轻】

22、多选题：
‏吩塞嗪类抗精神病药物有‌
选项：
A: 氟奋乃静
B: 哌泊噻嗪
C: 三氟丙嗪
D: 丙咪嗪
答案: 【 氟奋乃静;
哌泊噻嗪;
三氟丙嗪】

23、多选题：
‍氯丙嗪的代谢产物有‏
选项：
A:

B:

C:

D:

答案: 【 
;

;

;

】

24、多选题：

‌ 

‌

‌邻氯苯甲酸的羧基在上面反应中的作用有

‌选项：
A: 吸电子
B: 立体障碍
C: 氢键
D: 稳定
答案: 【 吸电子;
立体障碍】

25、多选题：
​氯丙嗪特别容易被氧化，在空气或日光中放置，渐变为红棕色。日光及重金属离子对氧化有催化作用。遇氧化剂则被破坏。因此注射液中需加入抗氧剂，常用的抗氧剂有‍
选项：
A: 亚硫酸氢钠
B: 对氢醌
C: 维生素C
D: 连二亚硫酸钠
答案: 【 亚硫酸氢钠;
对氢醌;
维生素C;
连二亚硫酸钠】

26、多选题：
‌氯丙嗪的作用机制是通过阻断脑内多巴胺受体产生的作用有‏
选项：
A: 帕金森综合症，不能静坐，或运动障碍
B: 人工冬眠
C: 镇吐，强化麻醉
D: 治疗精神分裂症和躁狂症
答案: 【 帕金森综合症，不能静坐，或运动障碍;
人工冬眠;
镇吐，强化麻醉;
治疗精神分裂症和躁狂症】

27、多选题：
​选择性5-HT重摄取抑制剂的药物有‎
选项：
A: 西酞普兰（Citalopram）
B: 氟西汀（Fluoxetine）
C: 氟伏沙明（Fluvoxamine）
D: 帕罗西汀（Paroxetine）
答案: 【 西酞普兰（Citalopram）;
氟西汀（Fluoxetine）;
氟伏沙明（Fluvoxamine）;
帕罗西汀（Paroxetine）】

28、多选题：
​分子中含有三个环的抗抑郁药物有时被称为三环类抗抑郁药物，由于大多数都是从氯丙嗪结构改造而来，因此，该类药物的毒副作用相对其他类抗抑郁药的副作用多一些，三环类抗抑郁药物有‌
选项：
A: 阿米替林
B: 丙米嗪
C: 氟伏沙明
D: 氯米帕明
答案: 【 阿米替林;
丙米嗪;
氯米帕明】

29、多选题：
‏关于对氟西汀性质说法正确的有‍
选项：
A: R 构型和S 构型异构体在活性和体内代谢作用上存在着差异, S 型异构体比R 型作用时间长3 倍，而R 型对映体为速效的抗抑郁药，另外S型还可用于预防偏头疼
B: 两者主要的代谢产物N-去甲氟西汀也是R -和S -对映体，具有与氟西汀相同的药理活性，均是5 -HT再吸收的强效抑制剂
C: S -对映体抑制5 -HT再吸收作用强于R -对映体，S -氟西汀比R -氟西汀作用强1.5 倍, 而其代谢产物去甲氟西汀则S -异构体比R -异构体作用强20 倍。氟西汀半衰期长达70小时，而其代谢产物半衰期长达330小时，故氟西汀是长效的口服抗抑郁药
D: 氟西汀分子含有一个手性碳原子，作为手性药物，两个对映体对5-HT重吸收转运蛋白的亲和力相同
答案: 【 R 构型和S 构型异构体在活性和体内代谢作用上存在着差异, S 型异构体比R 型作用时间长3 倍，而R 型对映体为速效的抗抑郁药，另外S型还可用于预防偏头疼;
两者主要的代谢产物N-去甲氟西汀也是R -和S -对映体，具有与氟西汀相同的药理活性，均是5 -HT再吸收的强效抑制剂;
S -对映体抑制5 -HT再吸收作用强于R -对映体，S -氟西汀比R -氟西汀作用强1.5 倍, 而其代谢产物去甲氟西汀则S -异构体比R -异构体作用强20 倍。氟西汀半衰期长达70小时，而其代谢产物半衰期长达330小时，故氟西汀是长效的口服抗抑郁药;
氟西汀分子含有一个手性碳原子，作为手性药物，两个对映体对5-HT重吸收转运蛋白的亲和力相同】

30、多选题：
‏关于西酞普兰性质说法正确的有‏
选项：
A: 西酞普兰主要的代谢产物是N-去甲基西酞普兰，其活性约为西酞普兰的50％，而且血浆浓度低于西酞普兰
B: 西酞普兰对5-HT重摄取抑制作用的较高选择性，对其他神经受体无亲和性，是一种安全有效的抗抑郁药，可作为治疗老年抑郁症的首选药物
C: 西酞普兰含有一个手性碳，只有右旋异构体具有选择性5-HT重摄取抑制活性。S异构体的名称为艾司西酞普兰
D: 西酞普兰的右旋异构体，为高度选择性的5-HT再摄取抑制剂，其作用为西酞普兰左旋体的100倍，且具有较低的抑制肾上腺素及多巴胺受体的活性。R异构体不仅活性低，而且是S异构体的抑制剂，可抑制S异构体的转运
答案: 【 西酞普兰主要的代谢产物是N-去甲基西酞普兰，其活性约为西酞普兰的50％，而且血浆浓度低于西酞普兰;
西酞普兰对5-HT重摄取抑制作用的较高选择性，对其他神经受体无亲和性，是一种安全有效的抗抑郁药，可作为治疗老年抑郁症的首选药物;
西酞普兰含有一个手性碳，只有右旋异构体具有选择性5-HT重摄取抑制活性。S异构体的名称为艾司西酞普兰;
西酞普兰的右旋异构体，为高度选择性的5-HT再摄取抑制剂，其作用为西酞普兰左旋体的100倍，且具有较低的抑制肾上腺素及多巴胺受体的活性。R异构体不仅活性低，而且是S异构体的抑制剂，可抑制S异构体的转运】

31、判断题：
‍异丙嗪的构效关系时发现，将异丙嗪侧链的异丙基用直链的丙基替代，抗组织胺作用减弱，而产生抗精神病的作用，如果2位以氯取代，则抗过敏作用消失‌
选项：
A: 正确
B: 错误
答案: 【 错误】

32、判断题：
‍当氯丙嗪2位氯被吸电子作用更强的三氟甲基取代时，抗精神病活性增强，如三氟丙嗪抗精神病活性为氯丙嗪的4倍。2位取代基增强抗精神病的作用强度与其吸电子性能成正比，对活性大小的影响是CF3 > Cl > COCH3 > OH > H​
选项：
A: 正确
B: 错误
答案: 【 正确】

33、判断题：
‏吩噻嗪10位氮原子到侧链氮原子的距离对活性的影响。  当10位N原子与侧链碱性胺基之间相隔3个直链碳原子时作用最强，是吩噻嗪类抗精神病药的基本结构，碳链延长或缩短，或出现分支，都将导致抗精神病作用的减弱或消失‌
选项：
A: 正确
B: 错误
答案: 【 错误】

34、判断题：
​吩噻嗪10位氮原子上的取代基对活性的影响。  侧链末端的取代基为含N的碱性基团，由于碱性基团与受体中一个狭窄的凹槽相匹配，取代基的宽度对活性的影响很大。碱性基团常为叔胺，可为脂肪叔胺基，如二甲氨基，也可为氮杂环，常用哌啶基或哌嗪基。以哌嗪取代的侧链作用最强，以羟乙基哌嗪取代的奋乃静、氟奋乃静、以甲基哌嗪取代的三氟拉嗪的活性都要比氯丙嗪强十几倍到几十倍‌
选项：
A: 正确
B: 错误
答案: 【 正确】

35、判断题：
‎氯丙嗪的顺式构象与多巴胺的构象能部分重叠，与多巴胺受体是相匹配的，有利于药物与多巴胺受体的作用，所以作用强‎
选项：
A: 正确
B: 错误
答案: 【 正确】

36、判断题：
​将吩噻嗪环上10位氮原子换成碳原子，并通过双键与侧链相连，形成硫杂蒽，又称噻吨类‏
选项：
A: 正确
B: 错误
答案: 【 正确】

37、判断题：
‌由于硫杂蒽衍生物的母核与侧链是以双键相连，故有几何异构体存在，此类药物一般是顺式体的抗精神病的活性大于反式体‎
选项：
A: 正确
B: 错误
答案: 【 正确】

38、判断题：
‏舒必利结构中具有手性碳，故具有光学异构体，临床上使用外消旋体。S-(-)异构体具有抗精神病活性，R-(+)异构体有毒副作用，去除右旋体后毒性降低，剂量也减少一半，目前已有左旋体上市，称为左舒必利‌
选项：
A: 正确
B: 错误
答案: 【 正确】

39、判断题：
‏米氮平是第一个去甲肾上腺素和特异性5-HT抗抑郁药‌
选项：
A: 正确
B: 错误
答案: 【 错误】

40、判断题：
‍碳酸锂可作为治疗躁狂症的首选药‏
选项：
A: 正确
B: 错误
答案: 【 正确】

4.1抗精神病药1-随堂测验

1、单选题：
‌作用强度最弱的抗精神病药物是​
选项：
A: 氯丙嗪(Chlorpromazine)
B: 三氟丙嗪(Triflupromazine)
C: 奋乃静(Perphenazine)
D: 乙酰丙嗪(Acetpromazine)
答案: 【 乙酰丙嗪(Acetpromazine)】

2、单选题：
​分子中含哌嗪结构的抗精神病药物是‍
选项：
A: 氯丙嗪(Chlorpromazine)
B: 三氟丙嗪(Triflupromazine)
C: 乙酰丙嗪(Acetpromazine)
D: 奋乃静(Perphenazine)
答案: 【 奋乃静(Perphenazine)】

3、多选题：
​抗精神病药物通常按化学结构分类主要有‌
选项：
A: 吩噻嗪类
B: 硫杂蒽类
C: 丁酰苯类
D: 苯酰胺类
答案: 【 吩噻嗪类;
硫杂蒽类;
丁酰苯类;
苯酰胺类】

4、多选题：
‎对吩噻嗪类药物的构效关系描述正确的有‌
选项：
A: 吩噻嗪苯环上取代基的位置和性质对抗精神病活性及强度都有密切关系。1、3和4位有取代基时活性均会降低,只有2位引入吸电子基团可增强活性
B: 2位取代基增强抗精神病的作用强度与其吸电子性能成正比，对活性大小的影响是 CF3>Cl>COCH3>H>OH
C: 氟奋乃静的作用强，但作用时间只能维持一天，利用其侧链上的伯醇基，制备长链脂肪酸酯类的前药
D: 苯环2位以硫取代，可降低锥体外系副作用
答案: 【 吩噻嗪苯环上取代基的位置和性质对抗精神病活性及强度都有密切关系。1、3和4位有取代基时活性均会降低,只有2位引入吸电子基团可增强活性;
2位取代基增强抗精神病的作用强度与其吸电子性能成正比，对活性大小的影响是 CF3>Cl>COCH3>H>OH;
氟奋乃静的作用强，但作用时间只能维持一天，利用其侧链上的伯醇基，制备长链脂肪酸酯类的前药;
苯环2位以硫取代，可降低锥体外系副作用】

5、判断题：
​吩噻嗪类药物的作用靶点是多巴胺受体，多巴胺受体为七个跨膜区域组成的 G 蛋白偶联受体家族‏
选项：
A: 正确
B: 错误
答案: 【 正确】

6、判断题：
‏顺式氯丙嗪与多巴胺能部分重叠，故活性较强‏
选项：
A: 正确
B: 错误
答案: 【 正确】

7、判断题：
​氯丙嗪及其他该类药物具有的吩噻嗪母核，环中的 S和 N 都是很好的电子给予体，所以特别容易被氧化‎
选项：
A: 正确
B: 错误
答案: 【 正确】

8、判断题：
‌在氯丙嗪的注射液中需加入对氢醌、连二亚硫酸钠、亚硫酸氢钠或维生素C等抗氧剂，以阻止氧化变色​
选项：
A: 正确
B: 错误
答案: 【 正确】

4.2抗精神病药2-随堂测验

1、单选题：

‍下图的药物化学结构具有的特点是

‍

‍

‍选项：
A: 长效
B: 速效
C: 超短效
D: 中效
答案: 【 长效】

2、单选题：

‏

‌

‏上图药物具有较好的药效的原因是

‌选项：
A: 与多巴胺的空间构象相似
B: 与乙酰胆碱的空间构象相似
C: 与5-羟色胺的空间构象相似
D: 与去甲肾上腺素的空间构象相似
答案: 【 与多巴胺的空间构象相似】

3、单选题：
‎氯氮平的化学结构是‎
选项：
A:
B:
C:
D:
答案: 【 】

4、多选题：

​

‍

​具有抗精神病作用，图中R基团的化学结构可以是

‍选项：
A:
B:
C:
D:
答案: 【 ;
;
;
】

5、多选题：
‏通过研究发现甲氧氯普胺 (Metoclopramide)有很强的止吐作用，并有轻微的镇静作用。深入研究其作用机制，发现与拮抗多巴胺受体有关，进而发现苯甲酰胺类抗精神病的药物有‎
选项：
A: 舒必利
B: 瑞莫必利
C: 奈莫必利
D: 硫必利
答案: 【 舒必利;
瑞莫必利;
奈莫必利;
硫必利】

6、判断题：
‎氯丙嗪的化学命名是3-(2-氯-10H-吩噻嗪-10-基)-N,N-二甲基-丙烷-1-胺盐酸盐‏
选项：
A: 正确
B: 错误
答案: 【 正确】

7、判断题：
‎在日光照射下皮肤会产生红疹，称为光毒化过敏反应​
选项：
A: 正确
B: 错误
答案: 【 正确】

8、判断题：
‏将吩噻嗪环上 10 位氮原子换成碳原子，并通过双键与侧链相连，形成硫杂蒽，又称噻吨类​
选项：
A: 正确
B: 错误
答案: 【 正确】

4.3抗抑郁药1-随堂测验

1、单选题：
​第一个临床上使用的单胺氧化酶抑制剂是‍
选项：
A: 苯乙肼
B: 托洛沙酮
C: 吗氯贝胺
D: 异卡波肼
答案: 【 吗氯贝胺】

2、单选题：

‌

‌

‌化学结构如上图所示的药物是

‌选项：
A: 异烟肼
B: 托洛沙酮
C: 异卡波肼
D: 吗氯贝胺
答案: 【 吗氯贝胺】

3、多选题：
‎从作用靶标出发，属于抗抑郁药的类别有​
选项：
A: 单胺氧化酶抑制剂
B: 5-羟色胺重摄取抑制剂
C: 去甲肾上腺素重摄取抑制剂
D: 双靶标作用机制的抗抑郁药物
答案: 【 单胺氧化酶抑制剂;
5-羟色胺重摄取抑制剂;
去甲肾上腺素重摄取抑制剂;
双靶标作用机制的抗抑郁药物】

4、多选题：
‌关于托洛沙酮说法正确的有‏
选项：
A: 托洛沙酮 (Toloxatone)是一种新型结构的抗抑郁药
B: 托洛沙酮作用机制与吗氯贝胺相同
C: 选择性地抑制MAO-A活性，阻断5-HT 和 NE的代谢，属于可逆性的酶抑制剂
D: 口服吸收迅速，30min即可达到血液浓度的高峰
答案: 【 托洛沙酮 (Toloxatone)是一种新型结构的抗抑郁药;
托洛沙酮作用机制与吗氯贝胺相同;
选择性地抑制MAO-A活性，阻断5-HT 和 NE的代谢，属于可逆性的酶抑制剂;
口服吸收迅速，30min即可达到血液浓度的高峰】

5、判断题：
‌当缺乏正常的5-羟色胺和去甲肾上腺素的含量，可导致精神失常‎
选项：
A: 正确
B: 错误
答案: 【 正确】

6、判断题：
‎抗抑郁药物是由于抗结核药异烟肼的副作用，并发现其有抑制单胺氧化酶的作用而发展的‌
选项：
A: 正确
B: 错误
答案: 【 正确】

7、判断题：
​单胺氧化酶 (MAO)是一种催化体内单胺类递质代谢失活的酶，可以通过抑制去甲肾上腺素、肾上腺素、多巴胺和5-羟色胺等单胺类递质的代谢失活，而减少脑内5-HT 和 NE的氧化脱胺代谢，使脑内受体部位神经递质5-HT 或 NE 的浓度增加，促使突触的神经传递而达到抗抑郁的目的‌
选项：
A: 正确
B: 错误
答案: 【 正确】

8、判断题：
​单胺氧化酶有两种亚型，分别是 MAO-A 和 MAO-B，其中MAO-A与去甲肾上腺素和5-HT的代谢有关​
选项：
A: 正确
B: 错误
答案: 【 正确】

4.4抗抑郁药2-随堂测验

1、单选题：
​阿莫沙平 (Amoxapine)的化学结构是‎
选项：
A:
B:
C:
D:
答案: 【 】

2、单选题：
‍阿米替林的化学结构是‍
选项：
A:
B:
C:
D:
答案: 【 】

3、多选题：
​关于瑞波西汀的说法正确的有‎
选项：
A: 瑞波西汀分子含有两个手性碳,临床用 (R,R)-异构体和 (S,S)-异构体的混合物
B: 立体异构对吸收和首过代谢没有显著影响,但 (S,S)-(+)-异构体抗抑郁活性是 (R,R)-异 构体的2倍
C: 两个异构体的口服生物利用度都大于90%
D: 通过 CYP3A4，两个异构体主要被代谢成O-去乙基瑞波西汀
答案: 【 瑞波西汀分子含有两个手性碳,临床用 (R,R)-异构体和 (S,S)-异构体的混合物;
立体异构对吸收和首过代谢没有显著影响,但 (S,S)-(+)-异构体抗抑郁活性是 (R,R)-异 构体的2倍;
两个异构体的口服生物利用度都大于90%;
通过 CYP3A4，两个异构体主要被代谢成O-去乙基瑞波西汀】

4、多选题：
‎关于马普替林的说法正确的有‍
选项：
A: 马普替林属于9,10-二氢蒽的9,10-亚乙基桥环衍生物抗抑郁药
B: 它为选择性去甲肾上腺素重摄取抑制剂，对5-HT几乎没有作用
C: 马普替林是广谱的抗抑郁药，副作用比丙米嗪小且起效快
D: 由于它有适度的镇静作用，既不影响白天的活动，解除因抑郁引起的焦虑，晚上还有一定的催眠作用
答案: 【 马普替林属于9,10-二氢蒽的9,10-亚乙基桥环衍生物抗抑郁药;
它为选择性去甲肾上腺素重摄取抑制剂，对5-HT几乎没有作用;
马普替林是广谱的抗抑郁药，副作用比丙米嗪小且起效快;
由于它有适度的镇静作用，既不影响白天的活动，解除因抑郁引起的焦虑，晚上还有一定的催眠作用】

5、多选题：
​三环类抗抑郁药物的主要缺点有​
选项：
A: 阻滞乙酰胆碱M受体，可能出现口干、视力模糊、窦性心动过速、便秘、尿潴留、青光眼加剧、记忆功能障碍
B: 阻滞肾上腺素α1受体，可能出现加强哌唑嗪的降压作用、体位性低血压、头昏、反射性心动过速
C: 阻滞组胺H1受体，可出现加强中枢抑制剂作用、镇静、嗜睡、增加体重、降低血压
D: 阻滞多巴胺D2受体，可出现锥体外系症状、内分泌改变
答案: 【 阻滞乙酰胆碱M受体，可能出现口干、视力模糊、窦性心动过速、便秘、尿潴留、青光眼加剧、记忆功能障碍;
阻滞肾上腺素α1受体，可能出现加强哌唑嗪的降压作用、体位性低血压、头昏、反射性心动过速;
阻滞组胺H1受体，可出现加强中枢抑制剂作用、镇静、嗜睡、增加体重、降低血压;
阻滞多巴胺D2受体，可出现锥体外系症状、内分泌改变】

6、判断题：
‌选择性的去甲肾上腺素重摄取抑制剂对其他受体以及神经递质转运蛋白的亲和力很小，因此副作用很低‎
选项：
A: 正确
B: 错误
答案: 【 正确】

7、判断题：
‏阿莫沙平是非选择性去甲肾上腺素